[發(fā)明專利]新的胰高血糖素類似物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280057736.1
• 申請日: 2012-09-21
• 公開（公告）號: CN104093735B
• 公開（公告）日: 2018-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J.F.勞;T.克魯塞;H.托格森;U.森斯富斯;P.K.尼伊森
• 申請（專利權(quán)）人: 諾沃—諾迪斯克有限公司
• 主分類號: C07K14/605
• 分類號: C07K14/605;A61K38/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;李炳愛

1.一種胰高血糖素肽或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酰胺、酸或前藥，其基于SEQ ID 1進(jìn)行取代，其中X₂₄為Lys且其中存在下列取代的至少一個：X₁₅為Glu或X₁₆為Ile、Phe、Val或Leu，和在所述胰高血糖素肽中存在多達(dá)6個另外的氨基酸取代，和所述胰高血糖素肽包含含有3個或更多個帶負(fù)電荷的部分的取代基，其中所述帶負(fù)電荷的部分之一為親脂部分的遠(yuǎn)端，且其中取代基在24位的Lys的側(cè)鏈氮上連接；

其中所述另外的氨基酸取代選自所述胰高血糖素肽的下列位置：

X₁₀為Val，

X₁₂為Arg，

X₁₇為Lys，

X₂₀為Lys，

X₂₁為Glu，

X₂₇為Leu，

X₂₈為Ser，和

X₂₉為Val、Leu或Ile；

其中所述取代基表示式IIIa、IIIp或IIIt之一的結(jié)構(gòu)：

IIIa；

IIIp或

IIIt。

2.選自以下的胰高血糖素肽，：

Chem.1：

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Chem.2：

；

Chem.3：

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Chem.4：

；

Chem.5：

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Chem.6:

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Chem.7：

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Chem.8：

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Chem.9：

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Chem.10：

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Chem.11：

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Chem.12：

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Chem.13：

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Chem.14：

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Chem.15：

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Chem.16：

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Chem.17：

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Chem.18：

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Chem.19：

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Chem.20：

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Chem.21：

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Chem.22：

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Chem.23：

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Chem.24：

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Chem.25：

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Chem.26：

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Chem.27：

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Chem.28：

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Chem.29：

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Chem.30：

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Chem.31：

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Chem.32：

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Chem.33：

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Chem.34：

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Chem.35：

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Chem.36：

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Chem.37：

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Chem.38：

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Chem.39：

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Chem.40：

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Chem.41：

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Chem.42：

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Chem.43：

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Chem.44：

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Chem.45：

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Chem.46：

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Chem.47：

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Chem.48：

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Chem.49：

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Chem.50：

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Chem.51：

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Chem.52：

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Chem.53：

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Chem.54：

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Chem.55：

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Chem.56：

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Chem.57：

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Chem.58：

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Chem.59：

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Chem.60：

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Chem.61：

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Chem.62：

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Chem.63：

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Chem.64：

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Chem.65：

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Chem.66：

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Chem.67：

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Chem.68：

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Chem.69：

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Chem.70：

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Chem.71：

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Chem.72：

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Chem.73：

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Chem.74：

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Chem.75：

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Chem.76：

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Chem.77：

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Chem.78：

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Chem.79：

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Chem.80：

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Chem.81：

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Chem.82：

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Chem.83：

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Chem.84：

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Chem.85：

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Chem.86：

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Chem.87：

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Chem.88：

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Chem.89：

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Chem.90：

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Chem.91：

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Chem.92：

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Chem.93：

；

Chem.94：

；

Chem.95：

；

Chem.96：

；或

Chem.97：

。