[發(fā)明專利]具有皮膚美白效果的煙酸-肽和其用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280056913.4
• 申請(qǐng)日: 2012-08-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103957914A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔成愛(ài);鄭爀珖;邊英美;申駿燮;柳瑞俊;劉相喆
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: A&PEP公司
• 主分類號(hào): A61K31/455
• 分類號(hào): A61K31/455;A61K8/67;A61K8/64;A61P17/00
• 代理公司: 北京清亦華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11201
• 代理人: 宋融冰

相關(guān)專利申請(qǐng)的交叉引用

本申請(qǐng)要求2011年11月18日提交于韓國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)局的韓國(guó)專利申請(qǐng)No.10-2011-0121135的優(yōu)先權(quán)，該專利的公開(kāi)內(nèi)容以引用方式并入本文中。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及具有皮膚美白效果的煙酸-肽和其用途。

背景技術(shù)

人類皮膚的顏色由于涉及季節(jié)、人類種族和性別的諸多因素而有所不同。皮膚顏色主要由黑素、胡蘿卜素和血紅蛋白的量決定，其中黑素是最關(guān)鍵因素。皮膚基底層中黑素細(xì)胞內(nèi)合成的黑素轉(zhuǎn)移到相鄰角質(zhì)細(xì)胞并因此造成人類皮膚的顏色。黑素的缺乏可誘發(fā)皮膚損傷，例如粘膜白斑病，而黑素的過(guò)量產(chǎn)生可能生成雀斑和瘢點(diǎn)。黑素是由涉及在酪氨酸上反應(yīng)的酪氨酸酶所形成。因?yàn)槔野彼崦敢蜃贤饩€而變得更有活性，在皮膚暴露于陽(yáng)光之后皮膚顏色變得更深。用于皮膚美白的化妝品已在韓國(guó)和日本建立了巨大市場(chǎng)，其中大多數(shù)含有對(duì)酪氨酸酶活性具有抑制作用的物質(zhì)的混合物。

亞洲人皮膚更易受色素沉著和老化影響的原因尚未完全弄清，而最近報(bào)道了黑素生成和皮膚深暗中牽涉的許多酶的活性。能夠亮白深色皮膚的潛在物質(zhì)已知通常抑制黑素生成和所牽涉的酶。

作為酪氨酸酶抑制劑而引入皮膚美白化妝品中的常規(guī)成分包括抗壞血酸(維生素C)和其衍生物，涉及桑樹(shù)樹(shù)皮提取物、綠茶提取物、蘆薈提取物、黃苓提取物等的植物提取物，曲酸，熊果苷，油溶性甘草提取物和煙酰胺。然而，當(dāng)它們被引入產(chǎn)品中時(shí)，各種植物提取物極可能顯示出不穩(wěn)定性和非持久效果。另外，它們對(duì)酪氨酸酶活性的抑制作用可能被忽略。常規(guī)用作酪氨酸酶抑制劑的曲酸導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)(Nakagawa?M.等人，Contact?Dermatitis，43：PP9-3(1995))并且具有嚴(yán)重生產(chǎn)問(wèn)題，其中其由于其在產(chǎn)品中不穩(wěn)定性而必須以相對(duì)過(guò)度量(如2％)來(lái)使用。

由KFDA(韓國(guó)食品和藥物管理局)批準(zhǔn)的用作官能性皮膚美白材料的煙酰胺為水溶性維生素B3，也稱為煙酰胺。人體必需的煙酰胺包含在食物如綠色植物和谷類食物中。在20世紀(jì)早期已認(rèn)識(shí)到煙酰胺對(duì)健康皮膚的必要性。飲食中維生素B3不足引起導(dǎo)致嚴(yán)重皮膚損傷的糙皮病，因此，也將煙酰胺稱為維生素PP以防止該疾病。

與對(duì)黑素生成具有直接抑制效果的其他常規(guī)黑素生成抑制劑有所不同，經(jīng)報(bào)道煙酰胺不抑制酪氨酸酶和多巴氧化酶的活性，并且也不壓制在培養(yǎng)的黑素細(xì)胞中的黑素生成。攜帶在位于基底層中的黑素細(xì)胞內(nèi)生成的黑素的黑素體通過(guò)枝狀體而轉(zhuǎn)移到角質(zhì)細(xì)胞。已提出煙酰胺僅阻礙黑素體向皮膚表面上的移動(dòng)。已熟知通過(guò)將黑素從黑素細(xì)胞到角質(zhì)細(xì)胞的移動(dòng)減少68％來(lái)維持明亮皮膚。然而，作為用于煙酰胺合成的中間體之一的煙酸乙酸酯(niacinacetate)在煙酰胺的純化工藝中以較高純度保持約20-100ppm。經(jīng)報(bào)道殘余煙酸乙酸酯顯示高細(xì)胞毒性。

雖然對(duì)研發(fā)使用肽的皮膚美白產(chǎn)品進(jìn)行了許多嘗試，它們的皮膚美白效果尚不令人滿意。研發(fā)用于最大化皮膚美白效果的維生素C-肽絡(luò)合物和氫醌-肽絡(luò)合物在其制備和成本方面的問(wèn)題難以解決，導(dǎo)致在化妝品市場(chǎng)的應(yīng)用有限。

貫穿本申請(qǐng)，參考各種專利和公開(kāi)并且以括號(hào)方式提供引用。這些專利和公開(kāi)的公開(kāi)內(nèi)容其全文以參考方式并入本申請(qǐng)，以便更全面描述本發(fā)明和與本發(fā)明有關(guān)的現(xiàn)有技術(shù)狀況。

發(fā)明內(nèi)容

為研發(fā)具有皮膚美白效果的新型肽，本發(fā)明人已進(jìn)行密集研究來(lái)篩選與煙酸連接的肽文庫(kù)。因此，本發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)具有優(yōu)良功效以及改善穩(wěn)定性的新型肽，最終實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。

因此，本發(fā)明的一個(gè)目的為提供具有皮膚美白效果的煙酸-肽。

本發(fā)明的另一個(gè)目的為提供一種用于皮膚美白的組合物。

本發(fā)明的又一個(gè)目的為提供一種用于皮膚美白的方法。

本發(fā)明的其他目的和優(yōu)點(diǎn)將從以下詳細(xì)描述以及隨附權(quán)利要求書和附圖中變得顯而易見(jiàn)。