[發明專利]唾液酸類似物

有效

• 申請號: 201280052218.0
• 申請日: 2012-10-24
• 公開（公告）號: CN103974965B
• 公開（公告）日: 2019-09-24
• 發明（設計）人: E·喀基斯;S·忠格斯;H·趙
• 申請（專利權）人: 奧特吉尼克斯制藥公司
• 主分類號: C07H7/02
• 分類號: C07H7/02;C07H5/04;A61K31/7008
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.具有結構式(Ia)的化合物或者其藥學上可接受的鹽：

其中：

R²、R⁴和R⁶獨立地為氫或結構式(f)：

R¹是結構式(f)；

R^3a是C₁-C₂₀烷基，但不包括C₁-C₄烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中結構式(Ia)由結構式(IIa)表示：

R¹、R²、R⁴和R⁶具有與權利要求1相同的定義。

3.根據權利要求1-2中的任一項所述的化合物，其中R²和R⁴中至少一個是氫。

4.根據權利要求3所述的化合物，其中R²和R⁴是氫。

5.根據權利要求1-4中的任一項所述的化合物，其中R⁶是氫。

6.根據權利要求1-5中的任一項所述的化合物，其中

R²、R⁴和R⁶是氫。

7.具有結構式(Ia’)的化合物，

其中

R¹、R²和R⁴是氫；且

R⁶是結構式(f)：

R^3a是C₁-C₂₀烷基，但不包括C₁-C₄烷基。

8.根據權利要求7所述的化合物，所述化合物選自：

9.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物為：

10.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-9中的任一項所述的化合物或者其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。

11.一種持續釋放藥物組合物，其包含根據權利要求1-9中的任一項所述的化合物或者其藥學上可接受的鹽，其中所述化合物的釋放歷時約4小時或更久。

12.一種持續釋放藥物組合物，其包含根據權利要求1-9中的任一項所述的化合物或者其藥學上可接受的鹽，其中在施用所述組合物以后，來自所述化合物的藥理學效應持續約4小時或更久。

13.一種持續釋放藥物組合物，其包含根據權利要求1-9中的任一項所述的化合物或者其藥學上可接受的鹽；

其中所述組合物在施用后提供治療有效量的所述化合物約4小時或更久。

14.根據權利要求11-13中的任一項所述的持續釋放藥物組合物，所述組合物包含基質，所述基質包含：

根據權利要求1-9中的任一項所述的化合物或者其藥學上可接受的鹽；和

一種或多種控制釋放速率的聚合物。

15.根據權利要求14所述的持續釋放藥物組合物，其中所述基質是芯或包芯層的形式。