[發明專利]新雜環衍生物及其應用

在審

• 申請號: 201280051950.6
• 申請日: 2012-09-28
• 公開（公告）號: CN103889986A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 扈泌秀;尹東午;韓善榮;李元一;金貞淑;樸月成;安成梧;金惠貞
• 申請（專利權）人: C&C新藥研究所
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;A61K31/4985;A61P29/00;A61P37/08;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.式1的雜環化合物

[式1]

或其外消旋體、異構體或藥學上可接受的鹽:

其中

X₁、X₂、X₃和X₄各自獨立地是C或N，條件是X₁、X₂、X₃和X₄中的至少一個是N；

R₁是包含1-3個雜原子(優選選自N、O和S的雜原子)的飽和或不飽和3-12元單-或多-雜環基，其中R₁未被取代或被1-3個取代基取代，所述取代基選自-NR₆R₇、-C₁-C₆烷基-NR₆R₇和R₈；或R₁選自-H、-NR₆R₇和R₈；

R₂、R₃、R₄和R₅可以相同或不同；且它們各自獨立地選自-H；-C₁-C₆烷基；-C₁-C₆鹵代烷基；-C₁-C₆全鹵代烷基；-氨基-C₁-C₆烷基；-C₃-C₈環烷基；-鹵素(-F、-Cl、-Br、-I)；-CN；-C₁-C₆烷氧基；-C₁-C₆鹵代烷氧基；-C₁-C₆全鹵代烷氧基；-C₂-C₇烯基；-C₂-C₈炔基；-氨基；-酰氨基；-C₁-C₆烷基羧基；-羧基(-COOH)；-C₁-C₆酰基；-OH；-硝基(-NO₂)；-C₆-C₁₀芳基；-雜環基；和-O-C₁-C₆烷基-雜環基，其中雜環基是包含1-3個雜原子(優選選自N、O和S的雜原子)的飽和或不飽和3-6元雜環基；

條件是當X₁是N時，R₂不存在；當X₂是N時，R₃不存在；當X₃是N時，R₄不存在；且當X₄是N時，R₅不存在；

Y₁、Y₂、Y₃、Y₄和Y₅各自獨立地是C或雜原子(優選獨立地選自N、O和S的雜原子)，條件是Y₁、Y₂、Y₃、Y₄和Y₅中的至少一個是獨立地選自N、O和S的雜原子；

Y₂和Y₃各自可以獨立地被R₉取代；

Y₄可以被-H或-C₁-C₆烷基取代；

R₆和R₇各自獨立地選自-H；-C₁-C₆烷基；-C₃-C₈環烷基；-雜環基；-氨基-C₁-C₆單-或二-烷基；-C₁-C₆烷基-氨基-C₁-C₆單-或二-烷基；-C₁-C₆烷基-雜環基；-C₁-C₆烷基羧基；-羧基(-COOH)；和苯基，其中雜環基是包含1-3個雜原子(優選選自N、O和S的雜原子)的飽和或不飽和3-6元雜環基；

R₈是-C₁-C₆烷基；-C₁-C₆烷氧基；-OH；-氨基；-C₁-C₆烷基-氨基；-C₃-C₈環烷基；-S-C₁-C₆烷基-氨基-C₁-C₆單-或二-烷基；-S-C₁-C₆烷基-雜環基；-O-雜環基；或-O-C₁-C₆烷基-雜環基，其中雜環基是包含1-3個雜原子(優選選自N、O和S的雜原子)的飽和或不飽和3-6元雜環基；且

R₉選自-H；-OH；-C₁-C₆烷基；-C₁-C₆鹵代烷基；-C₁-C₆全鹵代烷基；-氨基-C₁-C₆單-或二-烷基；-C₃-C₇環烷基；-雜環基；-C₆-C₁₀芳基；5-12元雜芳基；-C₁-C₆烷氧基；-C₁-C₆鹵代烷氧基；-鹵素(-F、-Cl、-Br、-I)；-氨基；-酰氨基；-C₁-C₆酰基；-CN；-羧基(-COOH)；-C₁-C₆烷基羧基；和-硝基(-NO₂)，條件是當Y₄是N且Y₁、Y₂、Y₃和Y₅是C時，Y₃不被具有-C(＝O)-部分的取代基取代；

其中烷基、環烷基、雜環基、烷氧基、烯基、炔基、酰基和芳基各自可以獨立地未被取代或被一個或多個取代基(例如，1-3個取代基)取代，所述取代基選自-C₁-C₄烷基、-鹵素(-F、-Cl、-Br、-I)、-CN、-C₁-C₄烷氧基、-氨基、-酰氨基、-羧基(-COOH)、-C₁-C₆酰基、-OH、-硝基(-NO₂)、雜環基和苯基，其中雜環基是包含1-3個雜原子(優選選自N、O和S的雜原子)的飽和或不飽和3-6元雜環基。