[發明專利]腎外髓質鉀通道的抑制劑

無效

• 申請號: 201280051170.1
• 申請日: 2012-08-16
• 公開（公告）號: CN103874493A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: A.帕斯特納克;T.布利扎德;H.喬巴年;R.德耶穌;F-X.丁;S.董;C.古德;D.金;H.唐;S.沃爾什;B.皮奧;J.蔣
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.具有結構式Ia的化合物及其藥學可接受的鹽：

其中：

Z?是

R¹?是

其中***表示連接至式Ia中的羰基碳?且**表示連接至式Ia中的四唑基環；

X?是?O、NH?或S；

m是選自1或2的整數；

n是選自1或2的整數；

X¹、X²?和X³各自獨立地選自C(R⁷)?或N，條件是X¹、X²?和X³中的至少一個必須是N且X¹、X²?和X³中的至多兩個是N；

R^a?是?–CN；

R^b?是?–H?或-C_1-6烷基；

R²?是?–H、–F、-Cl、-C_1-6烷基、-C_3-6環烷基或-OC_1-6烷基；

R^3?是?–H、-F、-Cl、-CN、-C_1-6烷基、-C_3-6環烷基或–OC_1-6烷基；

R⁴是?-F、-Cl、-CN、-C_1-6烷基、-C_3-6環烷基、–OC_1-4烷基或N-四唑基；

或者R³和R⁴與它們所連接的苯環中的碳原子連接在一起形成：

?其中?R?是?–H?或–C_1-4烷基；

R⁵?是?–H、-Cl、-F、-CN、-C_1-4烷基、-C_3-6環烷基或-OC_1-4烷基；

條件是當R³和R⁴?不連接在一起時，則R³、R⁴或R⁵中的一個且僅僅一個是–CN；

R⁶?是?–H?或-C_1-4烷基；且

R⁷?是?–H、-F、-Cl?或-C_1-4烷基。