[發明專利]使用PI3Kβ抑制劑和包括MEK和RAF抑制劑的MAPK通道抑制劑治療癌癥的組合物和方法

無效

• 申請號: 201280051036.1
• 申請日: 2012-09-14
• 公開（公告）號: CN103889418A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: C.加西亞-埃徹弗利亞;L.文森特;A.維羅尼-奧多斯
• 申請（專利權）人: 賽諾菲
• 主分類號: A61K31/4184
• 分類號: A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/5377;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.一種藥物組合，其包含：

-式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，所述式(I)化合物為：

和

-至少一種MAPK通道抑制劑或其藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是MEK激酶和RAF激酶中的一個或兩個的抑制劑。

3.如權利要求2的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是MEK抑制劑。

4.如權利要求2的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是RAF抑制劑。

5.如權利要求2的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是：

-化合物(2a)或其藥學上可接受的鹽，所述化合物(2a)為：

或

-化合物(2b)或其藥學上可接受的鹽，所述化合物(2b)為：

6.如權利要求2的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是下式的化合物(2a)：

或其藥學上可接受的鹽。

7.如權利要求2的藥物組合，其中所述MAPK通道抑制劑是下式的化合物(2b)：

或其藥學上可接受的鹽。

8.如權利要求1至7中任一項的藥物組合，其進一步包含藥學上可接受的載體。

9.如權利要求1至7中任一項的藥物組合，其包含至少一種選自抗癌化合物的其它化合物。

10.一種藥劑，其包含如權利要求1至9中任一項的藥物組合。

11.一種藥物組合物，其包含如權利要求1至9中任一項的藥物組合和藥學上可接受的賦形劑。

12.如權利要求1至9中任一項的藥物組合，其用作藥劑。

13.如權利要求1至9中任一項的藥物組合，其用于治療癌癥。

14.如權利要求13的組合，其中所述癌癥選自：非小細胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、膀胱癌、宮頸癌、甲狀腺癌、結腸直腸癌、肝癌、肌癌癥、血液學惡性腫瘤、黑色素瘤、子宮內膜癌和胰腺癌。

15.如權利要求13的組合，其中所述癌癥選自：結腸直腸癌、子宮內膜癌、血液學惡性腫瘤、甲狀腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌和前列腺癌。

16.如權利要求13的組合，其中在給予所述式(I)化合物后接著給予所述MAPK通道抑制劑。

17.如權利要求13的組合，其中在給予所述MAPK通道抑制劑后接著給予所述式(I)化合物。

18.如權利要求13的組合，其中在給予所述式(I)化合物后接著給予所述化合物(2a)。

19.如權利要求13的組合，其中在給予所述式(I)化合物后接著給予所述化合物(2b)。

20.如權利要求13的組合，其中在給予所述化合物(2a)后接著給予所述式(I)化合物。

21.如權利要求13的組合，其中在給予所述化合物(2b)后接著給予所述式(I)化合物。

22.如權利要求13的組合，其中所述式(I)化合物和所述MAPK通道抑制劑是以產生減小腫瘤體積的協同效應的量使用。

23.如權利要求13的組合，其中所述式(I)化合物和所述MAPK通道抑制劑是以產生腫瘤停滯的組合效應的量使用。

24.如權利要求13的用于其用途的組合，其中所述癌癥選自：非小細胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、膀胱癌、宮頸癌、甲狀腺癌、結腸直腸癌、肝癌、肌癌癥、血液學惡性腫瘤、黑色素瘤、子宮內膜癌和胰腺癌。

25.如權利要求13的用于其用途的組合，其中所述癌癥選自：結腸直腸癌、子宮內膜癌、血液學惡性腫瘤、甲狀腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、胰腺癌和前列腺癌。

26.如權利要求13的用于其用途的組合，其中在給予所述式(I)化合物后接著給予所述MAPK通道抑制劑。