[發(fā)明專利](S)?2?氨基?3?(4?(2?氨基?6?((R)?1?(4?氯?2?(3?甲基?1H?吡唑?1?基)苯基)?2,2,2?三氟乙氧基)嘧啶?4?基)苯基)丙酸乙酯的固體劑型有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280051029.1 | 申請日： | 2012-10-16 |
| 公開（公告）號： | CN103987381B | 公開（公告）日： | 2017-07-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳金玲;馬修·S·迪弗;理查德·J·霍爾;卡利安·努格魯 | 申請（專利權(quán)）人： | 萊西肯醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K9/20 |
| 代理公司： | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11219 | 代理人： | 劉慧,楊青 |
| 地址： | 美國得*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 甲基 吡唑 苯基 三氟乙氧基 嘧啶 丙酸 固體 劑型 | ||
1.由顆粒內(nèi)組分和顆粒外組分制成的片劑，其中顆粒內(nèi)組分由(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯馬尿酸鹽、無水乳糖、羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂組成，以及顆粒外組分由無水乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、膠體二氧化硅和硬脂酸鎂組成。
2.權(quán)利要求1的片劑，其中(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯馬尿酸鹽是晶體。
3.權(quán)利要求1的片劑，其中所述片劑被腸溶包衣。
4.權(quán)利要求1的片劑，其中所述片劑包含至少100mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯馬尿酸鹽。
5.權(quán)利要求4的片劑，其中所述片劑包含至少200mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯馬尿酸鹽。
6.權(quán)利要求1的片劑，其中顆粒內(nèi)組分由403.13mg的(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-1-(4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸乙酯馬尿酸鹽、164.50mg的無水乳糖、35.00mg的羥丙基纖維素、35.00mg的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和5.25mg的硬脂酸鎂組成，以及顆粒外組分由27.37mg的無水乳糖、21.00mg的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、3.50mg的膠體二氧化硅和2.25mg的硬脂酸鎂組成。
7.權(quán)利要求1的片劑，其具有在水中小于4.5分鐘的崩解時間。
8.權(quán)利要求7的片劑，其具有在水中小于4.0分鐘的崩解時間。
9.權(quán)利要求1的片劑，其具有在0.1HCl中小于5.4分鐘的崩解時間。
10.權(quán)利要求9的片劑，其具有在0.1HCl中小于5.0分鐘的崩解時間。
11.權(quán)利要求1的片劑，其具有高于8kP的硬度。
12.權(quán)利要求11的片劑，其具有高于9kP的硬度。
13.權(quán)利要求12的片劑，其具有高于10kP的硬度。
14.權(quán)利要求1的片劑，其具有小于0.4的脆碎度。
15.權(quán)利要求14的片劑，其具有小于0.3的脆碎度。
16.權(quán)利要求15的片劑，其具有小于0.25的脆碎度。
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