[發明專利]有用于治療人類乳頭瘤病毒的被胍基取代的聚酰胺

有效

• 申請號: 201280049712.1
• 申請日: 2012-10-10
• 公開（公告）號: CN104024247A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發明（設計）人: 詹姆士·K·巴什金;特里·G·愛德華茲;克里斯多夫·費舍爾;小喬治·D·哈里斯;凱文·J·科勒
• 申請（專利權）人: 納諾維爾有限責任公司;密蘇里大學學監
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C08L77/00;A61K31/4178;A61P31/12
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 牟靜芳;高瑜

1.一種具有下式的化合物：

G-(X)_n-γ^q-(X)_m-A

或其一種藥學上可接受的鹽，其中

m是5-12；

n是4-10；

G是胍基；

每個X獨立地選自4-氨基-2-羰基-N-甲基咪唑（Im）、4-氨基-2-羰基-N-甲基吡咯（Py）或β-丙氨酸（β）；

γ^q是γ-氨基丁酸（γ）；2,4-二氨基丁酸（γ_NH2）；或

H₂N(CH₂)₂CH(NHC(=O)NHR)CO₂H，其中R是-(CH₂)₃-N(CH₃)-(CH₂)₃-NH₂（γ_NHR'）或-(CH₂)₃-N(CH₃)₂（γ_NHR）；以及

A是3,3'-二氨基-N-甲基二丙胺（Ta）或3-(二甲基氨基)丙胺（Dp）。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中G是四甲基胍基（TMG）。

3.根據權利要求1所述的化合物，選自下組，該組由以下各項組成：

TMG-PyPyβPyPyβPyIm-γ_NH2-PyβPyPyβPyPyPyβPyPy-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPyIm-γ_NHR'-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPyIm-γ_NH2-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPy-γ_NHR'-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPyIm-γ_NH2-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Dp；

TMG-PyPyPyβPyPyβPy-γ_NH2-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPy-γ_NH2-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Dp；

TMG-PyβPyPyImβPyPy-γ-PyPyβPyPyPyβPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPy-γ_NHR-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Dp；

TMG-PyβPyPyImβPyPy-γ-PyPyβPyPyPyβPyPyPyβ-Dp；

TMG-PyβPyPyPy-γ-PyPyβPyPyPyPyβ-Dp；

TMG-PyβPyPyPy-γ-PyPyβPyPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyPy-γ-PyPyβPyPyPyPyβ-Dp；

TMG-PyPyβPyPyPy-γ-PyPyβPyPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyImβPyPy-γ-PyPyβPyPyPyβPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyImβPyPy-γ-PyPyβPyPyPyβPyPyPyβ-Dp；

TMG-PyPyPyβPyPyβPyIm-γ-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPyIm-γ-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Dp；

TMG-PyPyβPyPyβPyIm-γ-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Dp；

TMG-PyPyβPyPyβPyIm-γ-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyImβPyPy-γ-PyPyPyβPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyβPy-γ_NH2-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyβPyIm-γ_NH2-PyβPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyβPyPyβPy-γ-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyPyPyβPyPyβPy-γ-PyPyPyβPyPyPyβPyβ-Ta；

TMG-PyImPyIm-γ-PyPyPyPyβ-Ta；

TMG-PyImβIm-γ-PyβPyPyβ-Ta；

TMG-PyImPyIm-γ-PyβPyPyβ-Ta；

TMG-PyImβIm-γ-PyPyPyPyβ-Ta；

GUAN-PyImβImγPyβPyPyβ-Ta；

和其藥學上可接受的鹽。