[發明專利]眼瞼治療方法

在審

• 申請號: 201280048696.4
• 申請日: 2012-08-16
• 公開（公告）號: CN103841968A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 戈登·C·唐
• 申請（專利權）人: 戈登·C·唐
• 主分類號: A61K31/23
• 分類號: A61K31/23;A61K31/38;A61K31/433;A61K8/37;A61K8/49;A61K9/06;A61K9/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

相關申請的交叉參考

本申請要求2011年8月5日提交的臨時申請No.61/515,815的利益。

技術領域

本發明涉及與眼瞼相關的疾病和病癥，且特別地涉及上瞼下垂和其他與眼瞼相關的病癥的治療方法和提升眼瞼外觀的美容應用。

背景

瞼下垂，即稱作“上瞼下垂”的病癥是通常與年齡相關的病癥，其還可以由疾病和損傷或先天性缺陷導致，其可以導致不期望的外觀和受限的視力。通常情況下，一個人可能沒有上瞼下垂，但是盡管如此，出于外觀和美容原因，其可能仍然期望他或她的眼瞼顯示出更充分地張開以提升面部外觀。目前，外科手術最常用于治療上瞼下垂和從美容方面提升眼瞼外觀。

概述

本申請涉及通過使眼瞼更寬地自然張開或更充分地隆起以改善面部外觀的局部治療方法以及上瞼下垂和其他與眼瞼相關的病癥的治療方法。

附圖簡述

圖1顯示曲伏前列素的結構式。

圖2顯示鹽酸多佐胺的結構式。

圖3顯示馬來酸噻嗎洛爾的結構式。

圖4顯示烏諾前列酮的結構式。

圖5顯示拉坦前列素的結構式。

圖6顯示貝美前列素的結構式。

詳細描述

許多藥物目前用于治療青光眼和高眼壓。這些藥物包括：(1)其包含曲伏前列素，即合成前列腺素F類似物7-[3,5-二羥基-2-[3-羥基-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]-丁-1-烯基]-環戊基]庚-5-烯酸丙-2-基酯，其結構式顯示在圖1中；(2)其包括鹽酸多佐胺，即(4S,6S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧代-5λ⁶,7二硫雜二環[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺，其結構式顯示在圖2中；(3)馬來酸噻嗎洛爾，即(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-嗎啉-4-基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧基]丙-2-醇，其結構式顯示在圖3中；(4)其包括異丙基烏諾前列酮，即(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-(3-氧代癸基)環戊基]庚-5-烯酸異丙基酯，其結構式顯示在圖4中；(5)其包含拉坦前列素，即(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(3R)3-羥基-5-苯基戊基]-環戊基]庚-5-烯酸異丙基酯，其結構式顯示在圖5中；和(6)其包含貝美前列素，即7-[3,5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯基-戊-1-烯基)-環戊基]-N-乙基-庚-5-烯酰胺，其結構式顯示在圖6中。通常將這些化合物混懸在或溶解在用作滴眼液的無菌等滲緩沖水溶液中且其效果在于降低眼內壓力或眼內壓。

近來，本發明的發明人已經發現，曲伏前列素、鹽酸多佐胺、馬來酸噻嗎洛爾、烏諾前列酮、拉坦前列素和貝美前列素可以單獨地或以組合方式局部施用于眼瞼，導致眼瞼更完全地收縮，由此改善上瞼下垂和/或改善面部外觀。本發明的實施方案包括軟膏劑和溶液，其包含單獨或組合的一種或多種化合物曲伏前列素、鹽酸多佐胺和馬來酸噻嗎洛爾和/或一種或多種化學-相關的化合物。將這些軟膏劑和溶液局部施用于眼瞼，以治療上瞼下垂和/或改善面部外觀。該軟膏劑和溶液除包含上述舉出的活性成分外，還可以包含穩定劑、緩沖化合物、鹽、載體、粘度增強劑、著色劑、軟化劑、乳化劑、殺菌劑和殺菌活性劑、防腐劑和其他改善保存期限、應用、稠度和與局部施用相容性的成分等。