[發(fā)明專利]作為晚期SV40因子（LSF）抑制劑用于治療癌癥的[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-g]喹啉-6(5H)-硫酮和[1,3]二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-g][1,2,4]三唑并[1,5-a]喹啉衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280048586.8
• 申請(qǐng)日: 2012-10-02
• 公開（公告）號(hào): CN103906751A
• 公開（公告）日: 2014-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 斯科特·E·紹斯;烏拉·漢森;喬舒亞·A·畢曉普
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 波士頓大學(xué)董事會(huì)
• 主分類號(hào): C07D493/04
• 分類號(hào): C07D493/04;C07D493/14;A61K31/4741;A61K31/4196;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11290
• 代理人: 楊國強(qiáng);張淑珍

1.具有結(jié)構(gòu)式XI、XII或XIII的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，

每個(gè)X獨(dú)立地為O或S；

R₁為氫或烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或芳基烷基基團(tuán)；

R₂為氫或羥基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或芳基烷基基團(tuán)；

每個(gè)R₃和每個(gè)R₆滿足：（i）獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或芳基烷基基團(tuán)；或者（ii）兩個(gè)R₆部分和/或兩個(gè)R₃部分與亞烷基、亞烯基或亞炔基基團(tuán)一起形成取代或未取代的C3至C6的環(huán)；

R₄、R₅、R₇、R₈、R₉、R₁₀和R₁₁各自獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、烷氧基、苯氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或芳基烷基基團(tuán)；并且

R₁₃為氫或烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基或芳基烷基基團(tuán)。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中，對(duì)于所述結(jié)構(gòu)式XI、XII或XIII：

每個(gè)X為O或S；

R₁為氫或甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的芐基基團(tuán)；

R₂為氫或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、苯基或芐基基團(tuán)；

每個(gè)R₃和每個(gè)R₆獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、苯基或芐基基團(tuán)；

R₄、R₅、R₇、R₈、R₉、R₁₀和R₁₁各自獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、苯基或芐基基團(tuán)；并且

R₁₃為氫或甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、苯基或芐基基團(tuán)。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中，對(duì)于所述結(jié)構(gòu)式XI、XII或XIII：

每個(gè)X為O或S；

R₁為氫或甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基或異丁基基團(tuán)；

R₂為氫或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基或異丁基基團(tuán)；

每個(gè)R₃和每個(gè)R₆獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、未取代的苯基、或未取代的芐基基團(tuán)；

R₄、R₅、R₇、R₈、R₉、R₁₀和R₁₁各自獨(dú)立地為氫、氟、氯、溴、碘或羥基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、未取代的苯基、或未取代的芐基基團(tuán)；并且

R₁₃為氫、甲基或乙基。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中，所述具有結(jié)構(gòu)式XI、XII或XIII的化合物是具有結(jié)構(gòu)式I、II或III的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽：