[發明專利]N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]苯甲酰胺的藥物組合物

無效

• 申請號: 201280047467.0
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN103826618A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: D·S·吉雷爾;J·E·摩嘎多;B·J·墨菲;D·M·西蒙斯
• 申請（專利權）人: 輝瑞大藥廠
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/4439
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種藥物組合物，其包含核心和包衣，所述核心包含N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺或其藥學上可接受的鹽和賦形劑，且所述包衣包含金屬氧化物。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述包衣進一步包含填充劑、聚合物、塑化劑或遮光劑或它們的組合。

3.權利要求2的藥物組合物，其中所述包衣進一步包含著色劑。

4.權利要求1、2或3的藥物組合物，其中所述金屬氧化物包含氧化鐵。

5.權利要求1、2或3的藥物組合物，其中所述包衣選自由OpadryIIOpadry?II和Opadry?II組成的組。

6.權利要求1、2或3的藥物組合物，其中所述包衣為Opadry?II

7.權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物為薄膜包衣片劑。

8.一種藥物組合物，其包含N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺或其藥學上可接受的鹽和賦形劑，其中所述藥物組合物包含至少一種選自由下列化合物組成的組的化合物：

以及

9.一種藥物組合物，其包含N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺或其藥學上可接受的鹽和賦形劑，其中所述藥物組合物包含低于約1.0重量百分比的化合物，該化合物為

10.一種化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

11.一種化合物，其為

或其藥學上可接受的鹽。

12.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含約1毫克的N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺以及以該藥物組合物的總重量計：

a.約89重量百分比至約97重量百分比的至少一種填充劑；

b.約2重量百分比至約5重量百分比的崩解劑；

c.約0.25重量百分比至約5重量百分比的潤滑劑；以及

d.約1重量百分比至約8重量百分比的所述包衣。

13.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含約3毫克、約5毫克或約7毫克的N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺以及以該藥物組合物的總重量計：

a.約87重量百分比至約95重量百分比的至少一種填充劑；

b.約2重量百分比至約5重量百分比的崩解劑；

c.約0.25重量百分比至約5重量百分比的潤滑劑；以及

d.約1重量百分比至約9重量百分比的所述包衣。

14.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含約1毫克的N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺以及以該藥物組合物的總重量計：

a.約20重量百分比至約90重量百分比的微晶纖維素；

b.約10重量百分比至約85重量百分比的乳糖一水合物；

c.約2重量百分比至約5重量百分比的交聯羧甲基纖維素鈉；

d.約0.25重量百分比至約5重量百分比的硬脂酸鎂；以及

e.約1重量百分比至約8重量百分比的所述包衣。

15.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含約3毫克、約5毫克或約7毫克的N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫烷基]-苯甲酰胺以及以該藥物組合物的總重量計：

a.約20重量百分比至約90重量百分比的微晶纖維素；

b.約10重量百分比至約85重量百分比的乳糖一水合物；

c.約2重量百分比至約5重量百分比的交聯羧甲基纖維素鈉；

d.約0.25重量百分比至約5重量百分比的硬脂酸鎂；以及

e.約1重量百分比至約8重量百分比的所述包衣。