[發(fā)明專利]作為BACE1抑制劑的N-(3-(2-氨基-6,6-二氟-4,4a,5,6,7,7a-六氫-環(huán)戊二烯并[e][1,3]噁嗪-4-基)-苯基)-酰胺在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280046301.7 | 申請日： | 2012-09-18 |
| 公開（公告）號： | CN103827110A | 公開（公告）日： | 2014-05-28 |
| 發(fā)明（設計）人： | 漢斯·希爾珀特;伊曼紐爾·皮納德;托馬斯·沃爾特林 | 申請（專利權）人： | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/12 | 分類號： | C07D413/12;A61K31/536;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 賀衛(wèi)國;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 bace1 抑制劑 氨基 環(huán)戊二烯 噁嗪 苯基 酰胺 | ||
1.式I的化合物，
其中
R1選自由以下各項組成的組：
i)芳基，
ii)被1-4個取代基取代的芳基，所述取代基獨立地選自氰基，氰基-C1-6-烷基，鹵素，鹵代-C1-6-烷氧基，鹵代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，C2-6-炔基和C1-6-烷基，
iii)雜芳基，和
iv)被1-4個取代基取代的雜芳基，所述取代基獨立地選自C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基，C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷基，氰基，氰基-C1-6-烷基，鹵素，鹵代-C1-6-烷氧基，鹵代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，C2-6-炔基和C1-6-烷基；
R2選自由以下各項組成的組：
i)氫，
ii)C1-6-烷基，和
iii)鹵素；
R3選自由以下各項組成的組：
i)C1-6-烷基，和
ii)鹵代-C1-6-烷基；
R4選自由以下各項組成的組：
i)氫，和
ii)C1-6-烷基，并且
R5選自由以下各項組成的組：
i)氫，
ii)C1-6-烷基，和
iii)鹵代-C1-6-烷基；
或其藥用鹽。
2.根據(jù)權利要求1的式1化合物，其中
R1是被1-2個取代基取代的雜芳基，所述取代基獨立地選自C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基，氰基，鹵素，鹵代-C1-6-烷氧基，鹵代-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C2-6-炔基-C1-6-烷氧基和C1-6-烷基；
R2是鹵素；
R3選自由以下各項組成的組：
i)C1-6-烷基，和
ii)鹵代-C1-6-烷基；
R4是氫；
R5選自由以下各項組成的組：
i)氫，和
ii)鹵代-C1-6-烷基；
或其藥用鹽。
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