[發(fā)明專利]含野木瓜提取物的醫(yī)藥組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280045043.0
• 申請日: 2012-05-16
• 公開（公告）號: CN103826651A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 崔徹雄;潘相吾;薛熙珍;李圭玉;樸嘉賢;金熙淑;張旭鎮(zhèn);金炫;李東旭;金善晤;金載甲
• 申請（專利權(quán)）人: 財團法人全南生物產(chǎn)業(yè)振興院;永進藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/185;A61P29/00
• 代理公司: 北京鴻元知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11327
• 代理人: 黃麗娟;李靜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及包含野木瓜提取物的組合物以及野木瓜提取物的用途。

背景技術(shù)

炎癥反應(yīng)是指，當(dāng)細胞或組織暴露在包含細菌、霉菌、病毒或多種過敏源物質(zhì)等這樣的外部感染源的來自外部的有害物質(zhì)或有機體中，或者因暴露在上述來自外部的有害物質(zhì)或有機體中等各種因素導(dǎo)致細胞或組織受損傷或被破壞時，為了使該損傷最小化且使損傷部位恢復(fù)原狀，而局部發(fā)生的免疫反應(yīng)。

而且，引起上述炎癥的各種因素包括由外傷、燙傷、凍傷、放射能等引起的物理因素，強酸等化學(xué)物質(zhì)引起的化學(xué)因素，以及由抗體反應(yīng)引起的免疫學(xué)因素，另外，血管或激素的不均衡也會引起上述炎癥。

上述炎癥反應(yīng)是保護生物體、去除組織損傷所產(chǎn)生的生成物的有用的防御機制，局部血管和體液中存在的各種炎癥媒介因子及免疫細胞相互關(guān)聯(lián)，從而出現(xiàn)酶活性化、分泌炎癥媒介物質(zhì)、體液浸潤、細胞移動、組織破壞、紅斑、浮腫、發(fā)熱等痛癥癥狀，如上所述的正裝會導(dǎo)致功能性障礙。

上述炎癥在通常情況下，在生物體內(nèi)通過炎癥反應(yīng)抑制外部感染源或者中和或去除發(fā)病因素，并且再生受損組織，恢復(fù)正常的結(jié)構(gòu)和功能。但是，當(dāng)抗原繼續(xù)存在、或者因特定的內(nèi)部物質(zhì)使炎癥超過一定的正常水平或慢性化，則會發(fā)展成過敏性疾病或慢性炎癥這樣的疾病狀態(tài)。已知在臨床疾病中，大部分疾病幾乎都能觀察到炎癥反應(yīng)，而且在癌癥發(fā)病過程中，與炎癥反應(yīng)相關(guān)的酶起到重要的作用。并且，輸血、藥物服用或臟器移植等治療過程中也成為障礙因素。

在生物體中，炎癥反應(yīng)涉及多種生化反應(yīng)現(xiàn)象，特別是由免疫細胞產(chǎn)生的、與炎癥反應(yīng)相關(guān)的多種酶會啟動或調(diào)節(jié)上述反應(yīng)。

據(jù)最近發(fā)現(xiàn)，生物體內(nèi)的炎癥反應(yīng)的進行與COX(cyclooxygenase，環(huán)氧酶)的酶活性相關(guān)。上述COX酶是參與存在于生物體內(nèi)的前列腺素（prostaglandin）的生物合成的主要酶，存在COX-1和COX-2這兩種異形酶。COX-1通常存在于胃或腎臟等組織中，維持正常的抗生作用，相反，COX-2是在發(fā)生炎癥或其他免疫反應(yīng)時，由細胞分類因子(mitogen)或細胞因子(cytokines)在細胞內(nèi)短暫且快速發(fā)現(xiàn)的酶。

作為另一個較強的炎癥媒介物質(zhì)的一氧化氮(Nitric?oxide,NO)，是通過NO合成酶(NOS)自L-精胺酸產(chǎn)生，并且也通過UV等外部的不適反應(yīng)、內(nèi)毒素（endotoxin）或細胞因子（cytokine）等物質(zhì)在各種細胞中生成。上述炎癥刺激可增加細胞內(nèi)的誘導(dǎo)性NOS(iNOS)的發(fā)現(xiàn)，由此在細胞內(nèi)誘導(dǎo)NO的生成，使巨噬細胞具備活性，從而引起炎癥反應(yīng)。

因此，為了實現(xiàn)有效的炎癥緩解，最近正在開展能抑制NO生成的物質(zhì)的研究。但是，這樣研發(fā)出來的抗炎癥物質(zhì)的幾種副作用成為問題。例如，急性炎癥疾病或慢性炎癥疾病的治療中使用的非甾體類化合物消炎藥物，不僅能抑制COX-2酶，同時還抑制COX-1酶，會引起胃腸障礙等副作用。

另一方面，在日常生活中常用的化妝品是為了保護、美化、清潔皮膚而使用的，但化妝原料成分中不可缺少地包含著與皮膚保護目的無關(guān)的成分，例如表面活性劑、防腐劑、香料、防紫外線劑、色素及為實現(xiàn)其它功能或效果而使用的各種成分。已知在化妝品生產(chǎn)中必須使用的上述成分通常會對皮膚產(chǎn)生炎癥、疙瘩、浮腫等副作用。

再者，從體內(nèi)排出的皮脂成分、汗成分及化妝品成分中的脂肪酸、高級乙醇、蛋白質(zhì)等會被存在于皮膚上的皮膚常附細菌分解成強毒性物質(zhì)，由此會引起皮膚炎癥，而且，通過來自太陽的紫外線也會引起皮膚炎癥。

如上所述，在化妝品中始終潛伏著皮膚副作用的誘發(fā)因素，為了解決這個問題進行了各種研究。目前為止，用于紅斑或浮腫的緩解刺激及炎癥的物質(zhì)，已知有氟滅酸(flufenamic?acid)、普羅芬(ibuprofen)、芐達明(benzydamine)、吲哚美辛(indomethacin)等非甾族化合物類(Nonsteroid)，氫化潑尼松(prednisolone)、地塞米松(dexamethasone)等甾族化合物類固醇(steroid)類，尿囊素（allantoin）、甘菊藍(azulene)、-氨基己酸（Aminocaproic?Acid）、醋酸氫化可的松（hydrocortisone）、甘草酸及其衍生物（β-甘草酸（β-glycyrrhizinic）、甘草酸衍生物）等具有抗炎效果。