[發明專利]黃體酮拮抗劑無效
| 申請號: | 201280042912.4 | 申請日: | 2012-07-30 |
| 公開(公告)號: | CN103842370A | 公開(公告)日: | 2014-06-04 |
| 發明(設計)人: | 克勞斯·尼基斯;科薩瓦拉姆·納庫南;拜沙基·德布納思;賓杜·桑薩瑪 | 申請(專利權)人: | 伊萬斯徹有限公司 |
| 主分類號: | C07J1/00 | 分類號: | C07J1/00;C07J21/00;C07J41/00;C07J43/00;C07J51/00;C07J71/00;A61K31/567;A61K31/58;A61P5/36 |
| 代理公司: | 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262 | 代理人: | 牟靜芳;鄭霞 |
| 地址: | 美國德*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 黃體酮 拮抗劑 | ||
1.一種具有化學式(I)的結構的化合物:
其中
R1是一個氫原子、直鏈C1-C5烷基、支鏈C1-C5烷基、C3-C5環烷基或鹵素原子;
R2是一個氫原子、直鏈C1-C5烷基、支鏈C1-C5烷基、C3-C5環烷基或鹵素原子;或
R1和R2一起是亞甲基,
R3是一個氫原子、直鏈C1-C5烷基、支鏈C1-C5烷基、C3-C5環烷基或鹵素原子;
R4是一個氫原子、直鏈C1-C5烷基、支鏈C1-C5烷基、C3-C5環烷基或鹵素原子;或
R3和R4一起是一個額外的鍵或亞甲基,
R5是Y基或可任選地被Y取代的芳基,
Y是一個氫原子、鹵素原子、-OR8、-NO2、-N3、-CN、-NR8aR8b、-NHSO2R8、-CO2R8、C1-C10烷基、C1-C10取代的烷基、C1-C10環烷基、C1-C10鏈烯基、C1-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10環烷氧基、C1-C10鏈烷酰氧基、苯甲酸基、芳酰基、C1-C10-烷酰基、C1-C10-環烷?;1-C10羥烷基、芳基芳烷基、具有兩個或三個雜原子的雜芳基、或包含高達三個雜原子的雜芳?;?;
R6是-OH、-OR8、-OC(O)R8、-C≡C-R10、-C(O)CH2R8、烷基、-H、-(CH2)mCH2R9、或-CH=CH-(CH2)m-R9;
R7是-OH、-OR8、-OC(O)R8、-C≡C-R10、-C(O)CH2R8、烷基、-H、-(CH2)mCH2R9、-CH=CH-(CH2)m-R9;一種具有化學式CnFmHo的基團,其中n是2、3、4、5或6,同時m≥1并且m+o<2n+1,或-CF2-CH2-CH3;或
R6和R7一起形成
R8是H、烷基、烷氧基、或芳基;
R9是H、氰基、羥基、烷氧基、酰氧基;并且
R10是H、氯、氟、烷基、羥烷基;
其中這些波浪線表示在α-位或β-位的取代基。
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