[發明專利]大麻素受體結合劑、組合物以及方法

無效

• 申請號: 201280042877.6
• 申請日: 2012-07-05
• 公開（公告）號: CN103796637A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發明（設計）人: J·巴韋爾
• 申請（專利權）人: 韋特股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/14;A61K31/05;A61K31/352;A61K31/343;A61P17/00
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 姚亮;韓蕾

1.一種組合物，其包含：

a.大麻素受體結合劑，所述大麻素受體結合劑以所述組合物的約1重量％到約55重量％存在，其中所述大麻素受體結合劑選自由以下組成的群組：大麻素受體激動劑、大麻素受體拮抗劑、化學改性的大麻素受體激動劑以及化學改性的大麻素受體拮抗劑；

b.粒子，所述粒子附著于所述大麻素受體結合劑，其中所述粒子的最大尺寸小于約1000微米，其中所述粒子包含選自由以下組成的群組的物質：金屬、聚合物、脂質以及磁體，其中所述粒子包含官能性部分，并且其中所述粒子是以所述組合物的約75重量％或小于75重量％存在；

c.囊泡，所述囊泡用于運載所述大麻素受體結合劑和所述粒子；以及

d.基材，所述基材用于傳遞所述囊泡中的所述大麻素受體結合劑和所述粒子，其中所述基材選自由貼片和當暴露于適合試劑時固化的非固體組合物組成的群組。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物進一步包含約15重量％到約40重量％的所述大麻素受體結合劑。

3.如權利要求1所述的組合物，其中所述大麻素受體結合劑是以所述組合物的約30重量％到約40重量％存在的植物源性大麻素。

4.如權利要求1所述的組合物，其中所述大麻素受體結合劑是以所述組合物的約10重量％或小于約10重量％存在的合成大麻素。

5.如權利要求大麻素所述的組合物，其中所述粒子是以所述組合物的約5重量％到約40重量％存在的納米微晶纖維素，并且其中所述粒子的最大尺寸小于約1000納米。

6.一種組合物，其包含：

a.大麻素受體結合劑，所述大麻素受體結合劑以所述組合物的約1重量％到約55重量％存在，其中所述大麻素受體結合劑選自由以下組成的群組：大麻素受體激動劑、大麻素受體拮抗劑、化學改性的大麻素受體激動劑以及化學改性的大麻素受體拮抗劑；和

b.粒子，所述粒子附著于所述大麻素受體結合劑，其中所述粒子是以所述組合物的約75重量％或小于75重量％存在，并且其中所述粒子的最大尺寸小于約1000微米。

7.如權利要求6所述的組合物，其中所述組合物包含約15重量％到約40重量％的所述大麻素受體結合劑。

8.如權利要求6所述的組合物，其中所述大麻素受體結合劑是以所述組合物的約30重量％到約40重量％存在的植物源性大麻素。

9.如權利要求6所述的組合物，其中所述大麻素受體結合劑是以所述組合物的約10重量％或小于10重量％存在的合成大麻素。

10.如權利要求6所述的組合物，其中所述粒子是以所述組合物的約5重量％到約40重量％存在的納米微晶纖維素，并且其中所述粒子的最大尺寸小于約1000納米。

11.如權利要求6所述的組合物，其進一步包含貼片以將所述組合物傳遞到受影響區域。

12.如權利要求6所述的組合物，其進一步包含由非固體組合物獲得的基材，所述非固體組合物當暴露于選自由以下組成的群組的適合試劑時固化：光、溫度以及化學活化劑。

13.如權利要求6所述的組合物，其進一步包含囊泡以囊封所述大麻素受體結合劑和粒子從而改變所述組合物的特性，所述囊泡選自由以下組成的群組：脂質體、醇質體、非離子體以及傳遞體。

14.如權利要求6所述的組合物，其中所述粒子進一步包含選自由以下組成的群組的物質：金屬、聚合物、脂質以及磁體，以改變所述組合物的特性。

15.如權利要求6所述的組合物，其中所述粒子是用一個部分官能化，其中所述部分包含：

a.錨定基團，所述錨定基團選自由以下組成的群組：三烷氧基硅烷、膦酸酯、磺酸酯以及雙齒配體，

b.間隔基，所述間隔基連接于所述錨定基團，以及

c.官能團，所述官能團通過所述間隔基連接于所述錨定基團。

16.如權利要求15所述的組合物，其中所述粒子包含選自由白蛋白和有機硅組成的群組的涂層。

17.一種治療有需要的患者的皮膚病狀的方法，所述方法包含向受影響區域涂覆治療有效量的包含附著于粒子的大麻素受體結合劑的組合物，其中所述粒子的最大尺寸小于約1000微米，由此治療所述皮膚病狀。