[發明專利]通過苯并噁嗪酮與胺反應制備四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法有效
| 申請號： | 201280040573.6 | 申請日： | 2012-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN103764649B | 公開（公告）日： | 2016-10-19 |
| 發明（設計）人： | S·帕森諾克;W·林納;H·舍菲爾 | 申請（專利權）人： | 拜耳知識產權有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司 11285 | 代理人： | 侯婧;鐘守期 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 通過 噁嗪酮 反應 制備 取代 氨基 苯甲酸 二酰胺 衍生物 方法 | ||
本發明涉及通過苯并噁嗪酮與胺反應制備式(I)的四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物的方法。
在文獻中已經描述過，可通過四唑取代的N-芳基取代吡唑酸或四唑取代的N-雜芳基取代吡唑酸與鄰氨基苯甲酰胺反應制備四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物（參見WO2010/069502）。還可通過四唑取代的苯并噁嗪酮與胺反應得到四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物（WO2010/069502）。苯并噁嗪酮與胺的反應選擇性地進行至最高達90-95%的轉化率，但在反應的終點，式(I)的四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺在堿性條件下反應，生成式(X)的4-氧代-3,4-二氫喹唑啉。這對產品的純度和制備效率具有不利影響。
因此，本發明的目的在于提供一種用于制備高純度的式(I)的四唑取代的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物的新的經濟的方法。
根據本發明，所述目的通過制備通式(I)的鄰氨基苯甲酸二酰胺衍生物實現，
其中
R1、R3各自獨立地代表氫，或代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6環烷基，其各自任選地被相同或不同的鹵素或硝基取代基單取代或多取代，優選代表(C1-C5)烷基，特別優選代表甲基、乙基或叔丁基，非常特別優選代表甲基，
R2代表C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代環烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵代烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4鹵代烷硫基、C1-C4鹵代烷基亞磺酰基、C1-C4鹵代烷基磺酰基、鹵素、氰基、硝基、烷基氨基、二烷基氨基、環烷基氨基或C3-C6三烷基甲硅烷基，優選代表鹵素或C1-C6烷基，特別優選代表氟或氯，非常特別優選代表氯，
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