[發(fā)明專利]金屬酶抑制劑化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280040551.X
• 申請日: 2012-06-20
• 公開（公告）號: CN103857675A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發(fā)明（設計）人: W·J·胡克斯特拉;R·J·肖茨英格爾
• 申請（專利權）人: 威爾金制藥有限公司
• 主分類號: C07D409/06
• 分類號: C07D409/06;C07D417/06;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/427;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京尚誠知識產(chǎn)權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳

1.一種式I的化合物或其鹽，其中：

MBG是任選取代的四唑基、任選取代的三唑基、任選取代的噁唑基、任選取代的嘧啶基、任選取代的噻唑基或任選取代的吡唑基；

R₁是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₂是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₃是被4’-OCH₂CF₃或4’-F取代的1,1’-聯(lián)苯基，或者雜芳基，其可以任選地被1、2或3個獨立的R₅取代；

R₄是芳基、雜芳基或環(huán)烷基，其任選地被0、1、2、或3個獨立的R₆取代；

每個R₅獨立地為H、鹵素、任選地被1、2或3個獨立的R₆取代的芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、烯基、鹵代烯基、芳基烯基、炔基、鹵代炔基、烷基芳基、芳基炔基、芳基烷基、環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、硫代烷基、SF₃、SF₆、SCN、SO₂R₇、C(O)烷基、C(O)OH、C(O)O烷基；

每個R₆獨立地為烷基、硫代烷基、氰基、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵素、鹵代烷氧基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、SF₃、SF₆、SCN、SO₃H和SO₂R₇；

R₇獨立地為烷基、芳基、取代芳基、雜芳基或取代雜芳基；

R₈是氫、-Si(R₉)₃、-P(O)(OH)₂、-CH₂-O-P(O)(OH)₂或任選地被氨基取代的-C(O)烷基；

R₉獨立地為烷基或芳基；

并且其中R₃不是任選地被1、2或3個獨立的R₅取代的2-吡啶基。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₁是氟。

3.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₂是氟。

4.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂是氟。

5.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的R₆取代的苯基。

6.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的鹵素取代的苯基。

7.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的氟取代的苯基。

8.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₄是2,4-二氟苯基。

9.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₅是鹵素。

10.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R₃是任選地被1、2或3個獨立的R₅取代的雜芳基；其中至少一個R₅是鹵素。

11.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中：

R₁是氟；

R₂是氟；

R₄是2,4-二氟苯基；且

R₃是2-吡啶基以外的雜芳基，其被1、2或3個獨立的R₅取代。