[發明專利]視蛋白結合配體、組合物及使用方法

有效

• 申請號: 201280039577.2
• 申請日: 2012-06-13
• 公開（公告）號: CN103917093B
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: D.S.加維
• 申請（專利權）人: 比卡姆藥品公司
• 主分類號: C07D309/00
• 分類號: C07D309/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 關立新,萬雪松

1.化合物，其是(4-(三氟甲基)苯基)((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己基)甲酮。

2.化合物，其是(4-(三氟甲氧基)苯基)((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己基)甲酮。

3.化合物，其是(S)-(4-(三氟甲基)苯基)((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己基)甲醇。

4.化合物，其是(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己基)甲酮。

5.化合物，其是(4-氟苯基)((1R,6S)-1,2,2,6-四甲基環己基)甲酮。

6.化合物，其是2-(三氟甲基)-4-((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己烷羰基)芐腈。

7.化合物，其是2-氟-4-((1R,6S)-2,2,6-三甲基環己烷羰基)芐腈。

8.權利要求1 至7中任一項的化合物在制備用于抑制視覺周期產物的形成或積累或治療或預防有風險的受試者中眼部病癥的藥物中的用途，其包括使視蛋白質接觸所述化合物。

9.權利要求8的用途，其中所述視蛋白質存在于細胞中。

10.權利要求8的用途，其中所述視覺周期產物是毒性視覺周期產物。

11.權利要求10的用途，其中所述視覺周期產物是脂褐素或N-亞視黃基-N-視黃基乙醇胺(A2E)。

12.權利要求8的用途，其中所述眼部病癥選自：濕性或干性的年齡有關的黃斑變性(ARMD)、色素性視網膜炎(RP)、視網膜或黃斑營養不良、常染色體顯性玻璃疣、或年齡有關的正常視力喪失。

13.權利要求12的用途，其中所述黃斑營養不良是索斯比營養不良、Best營養不良、或斯塔加特病。

14.權利要求12的用途，其中所述黃斑營養不良是外周蛋白突變相關的黃斑營養不良或北卡羅來納黃斑營養不良。

15.權利要求13的用途，其中所述斯塔加特病是顯性形式的斯塔加特病。

16.抑制視覺周期產物的形成或積累或治療或預防有風險的受試者中眼部病癥的組合物，其包含治療有效量的權利要求1至7中任一項的化合物和藥學上可接受的載體。

17.權利要求16的組合物，其中所述眼部病癥選自：濕性或干性的年齡有關的黃斑變性(ARMD)、色素性視網膜炎(RP)、視網膜或黃斑營養不良、常染色體顯性玻璃疣、或年齡有關的正常視力喪失。

18.權利要求17的組合物，其中所述黃斑營養不良是索斯比營養不良、Best營養不良、或斯塔加特病。

19.權利要求17的組合物，其中所述黃斑營養不良是外周蛋白突變相關的黃斑營養不良或北卡羅來納黃斑營養不良。

20.權利要求18的組合物，其中所述斯塔加特病是顯性形式的斯塔加特病。