[發明專利]金屬酶抑制劑化合物

無效

• 申請號: 201280039383.2
• 申請日: 2012-06-19
• 公開（公告）號: CN103842355A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: W·J·胡克斯特拉;S·W·拉弗蒂;C·M·耶茨;R·J·肖茨英格爾;M·洛索;M·薩倫伯杰
• 申請（專利權）人: 威爾金制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;C07D401/14;C07D409/14;A01N43/40
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳;李巍

1.一種式I的化合物或其鹽，其中：

MBG是任選取代的四唑基、任選取代的三唑基、任選取代的噁唑基、任選取代的嘧啶基、任選取代的噻唑基或任選取代的吡唑基；

R₁是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₂是H、鹵素、烷基或鹵代烷基；

R₃獨立地為H、烷基、烯基、環烷基、雜芳基、羥基烷基、氰基、鹵代烷基、鹵素、-C(O)苯基、-CH(OH)(芳基)、-CH₂(芳基)、-CH₂(雜芳基)、-CF₂(芳基)、-CF₂(雜芳基)、-CH₂O(芳基)、-CH₂O(雜芳基)、-CH₂S(O)_x(芳基)和環氨基，其中烷基、烯基、環烷基、雜芳基、羥基烷基、鹵代烷基、-C(O)苯基、-CH(OH)(芳基)、-CH₂(芳基)、-CH₂(雜芳基)、-CF₂(芳基)、CF₂(雜芳基)、-CH₂O(芳基)、-CH₂O(雜芳基)、-CH₂S(O)_x(芳基)和環氨基中的每一個可以任選地被1、2或3個獨立的R₇取代；

R₄是芳基、雜芳基、或環烷基，其每一個任選地被0、1、2或3個獨立的R₈取代；

R₅獨立地為H、鹵素、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代硫代烷基、硫代烷基、SF₃、SF₆、SCN、SO₂R₁₁、環烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基；

R₆獨立地為H、鹵素、烷基、烷氧基、氰基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵代硫代烷基、硫代烷基、SF₃、SF₆、SCN、SO₂R₁₁、環烷基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基；

每個R₇獨立地為氰基、環烷基、鹵代烷基、羥基、烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳氧基、鹵素、鹵代烷氧基、-C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基；

每個R₈獨立地為氰基、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵素或鹵代烷氧基；

R₉是H、鹵素或鹵代烷基；

R₁₀是H、烷基、-Si(R₁₂)₃、-P(O)(OH)₂、-CH₂-O-P(O)(OH)₂、或任選地被氨基取代的-C(O)烷基；

R₁₁獨立地為烷基、芳基、取代芳基、雜芳基或取代雜芳基；

R₁₂獨立地為烷基或芳基；

x獨立地為0、1或2。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是氟。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R₂是氟。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁和R₂是氟。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的R₈取代的苯基。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的鹵素取代的苯基。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中R₄是任選地被0、1、2或3個獨立的氟取代的苯基。

8.根據權利要求1所述的化合物，其中R₄是2,4-二氟苯基。

9.根據權利要求1所述的化合物，其中R₅是鹵素。