[發明專利]抗菌的環戊二烯并[C]吡咯取代的3,4-二氫-1H-[1,8]萘啶酮

有效

• 申請號: 201280038643.4
• 申請日: 2012-08-10
• 公開（公告）號: CN103874698A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: J.E.G.圭爾勒蒙特;D.F.A.蘭科伊斯;M.M.S.莫特;A.考爾;W.M.A.巴勒曼斯;E.P.A.阿諾特
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森研發公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4375;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;梁謀

1.?一種式(I)化合物

其中

A代表-C≡C-或

鍵代表單鍵或雙鍵，

X代表碳或氮，且當X代表氮時，則鍵代表單鍵；

Z₁代表CH或N；

R¹為氫、C_1-4烷基或鹵素；

R²為氫、C_1-4烷基或鹵素；

R³為氫、C_1-6烷基、羥基或鹵素；

R⁴為氫；鹵素；C_1-6烷基；C_2-6烯基；C_2-6炔基；C_1-6烷氧基；C_1-4烷氧基羰基；氨基羰基；單-或二(C_1-4烷基)-氨基羰基；芳基；芳氧基；芳基羰基；芳基磺酰基；雜芳基；由氰基取代的C_1-6烷基；由芳基或芳氧基取代的C_1-6烷基；或由雜芳基取代的C_1-6烷基；

芳基為苯基；被一、二或三個取代基取代的苯基，所述取代基各自獨立地選自鹵素、羥基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、多鹵代C_1-4烷基、多鹵代C_1-4烷氧基、氰基、硝基和氨基；

雜芳基為呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、異噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、異噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]間二氧雜環戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3-二氫-1H-吲哚基、四氫噻吩基或喹啉基，

其中各雜芳基可由一或二個各自獨立地選自鹵素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基羰基或苯基的取代基取代；

或其藥學上可接受的酸加成鹽。

2.?如權利要求1要求的化合物，其中：

Z₁代表CH；

R¹為氫或C_1-4烷基；

R²為氫或C_1-4烷基。

3.?如權利要求1或2要求的化合物，其中

A代表-C≡C-或

鍵代表單鍵或雙鍵，

X代表碳或氮，且當X代表氮時，則鍵代表單鍵；

R¹為氫；

R²為氫；

R³為氫、羥基或鹵素；

R⁴為氫；鹵素；C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；C_1-4烷氧基羰基；氨基羰基；單-或二(C_1-4烷基)-氨基羰基；芳基；芳氧基；芳基磺酰基；雜芳基；由氰基取代的C_1-6烷基；由芳基或芳氧基取代的C_1-6烷基；或由雜芳基取代的C_1-6烷基；

芳基為苯基；由一個選自鹵素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基；

雜芳基為呋喃基、噻吩基、吡唑基、異噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基或嘧啶基，

其中各雜芳基可被一個選自鹵素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基羰基的取代基取代；

或其藥學上可接受的酸加成鹽。

4.?如權利要求1至3中任一項要求的化合物，其中R¹為氫且R²為氫。

5.?如權利要求1至4中任一項要求的化合物，其中R³代表氫。

6.?如權利要求1至5中任一項要求的化合物，其中R⁴為芳基。

7.?如權利要求1至5中任一項要求的化合物，其中R⁴為雜芳基。