[發(fā)明專利]非肽基聚合物-胰島素多聚體和生產(chǎn)其的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280038302.7 | 申請日： | 2012-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN103747806A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 林圣仁;張明賢;金大振;鄭圣燁;權(quán)世昌 | 申請（專利權(quán)）人： | 韓美科學(xué)株式會社 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K38/28;A61K47/30;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245 | 代理人： | 趙蓉民;張全信 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 非肽基 聚合物 胰島素 多聚體 生產(chǎn) 方法 | ||
1.一種非肽基聚合物-胰島素多聚體，其包括兩個(gè)或更多個(gè)通過經(jīng)共價(jià)鍵連接非肽基聚合物和胰島素制備的非肽基聚合物-胰島素綴合物，其中所述綴合物與鈷離子絡(luò)合以形成多聚體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多聚體，其中通過經(jīng)共價(jià)鍵連接所述非肽基聚合物與胰島素A鏈的氨基末端、B鏈的氨基末端或B鏈29位處的賴氨酸制備所述非肽基聚合物-胰島素綴合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述胰島素是天然胰島素、通過所述天然胰島素的氨基酸序列的取代、加成、缺失、修飾或其組合中制備的胰島素變體、胰島素衍生物或其片段。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多聚體，其中所述非肽基聚合物選自生物可降解聚合物、脂質(zhì)聚合物、殼多糖、透明質(zhì)酸和其組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的多聚體，其中所述生物可降解聚合物選自聚乙二醇、聚丙二醇、乙二醇-丙二醇共聚物、聚氧乙烯多元醇、聚乙烯醇、多糖、葡聚糖、聚乙烯基乙醚、聚乳酸和聚乳酸-乙醇酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的多聚體，其中所述生物可降解聚合物是聚乙二醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多聚體，其中共價(jià)結(jié)合所述胰島素的所述非肽基聚合物的反應(yīng)性基團(tuán)選自乙醛、丙醛、丁醛、馬來酰亞胺和琥珀酰亞胺衍生物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多聚體，其中所述非肽基聚合物-胰島素綴合物經(jīng)三價(jià)鈷陽離子形成多聚體。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多聚體，其中所述非肽基聚合物-胰島素多聚體是非肽基聚合物-胰島素六聚體。
10.權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的非肽基聚合物-胰島素多聚體的制備方法，包括使非肽基聚合物-胰島素綴合物與包含鈷離子的溶液反應(yīng)以產(chǎn)生非肽基聚合物-胰島素多聚體的步驟。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所述溶液包含通過在水溶液中溶劑化解離成二價(jià)鈷離子的鹽和氧化劑；通過在水溶液中溶劑化解離成二價(jià)鈷離子的鹽的水合物和氧化劑；或通過在水溶液中溶劑化解離成三價(jià)鈷離子的鹽或其水合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其中解離成二價(jià)鈷離子的所述鹽是氯化鈷(II)(CoCl2)，和解離成三價(jià)鈷離子的所述鹽是氯化鈷(III)(CoCl3)。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其中所述氧化劑與所述二價(jià)鈷離子的摩爾比是0.5至5。
14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所述鈷離子與所述非肽基聚合物-胰島素綴合物的摩爾比是0.1至1。
15.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其中所述反應(yīng)在pH5-9的緩沖液中進(jìn)行。
16.預(yù)防或治療糖尿病的藥物組合物，其包括權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述的非肽基聚合物-胰島素多聚體作為有效成分。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的組合物，其中所述非肽基聚合物-胰島素多聚體以0.01μM至100μM的濃度包括。
18.預(yù)防或治療糖尿病的方法，包括向具有糖尿病或懷疑具有糖尿病的對象施用權(quán)利要求16所述的藥物組合物。
19.制備權(quán)利要求1至9任一項(xiàng)所述的非肽基聚合物-胰島素多聚體的試劑盒，其包括通過經(jīng)共價(jià)鍵連接非肽基聚合物和胰島素制備的非肽基聚合物-胰島素綴合物；和包含鈷離子的溶液，其中所述溶液包含通過在水溶液中溶劑化解離成二價(jià)鈷離子的鹽和氧化劑；通過在水溶液中溶劑化解離成二價(jià)鈷離子的鹽的水合物和氧化劑；或通過在水溶液中溶劑化解離成三價(jià)鈷離子的鹽或其水合物。
20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的試劑盒，其中所述鹽或所述其水合物和所述氧化劑分別存儲在各自的容器中。
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