[發明專利]含有布拉迪酵母菌和超氧化物歧化酶、用于控制肥胖癥的制劑

在審

• 申請號: 201280038195.8
• 申請日: 2012-08-02
• 公開（公告）號: CN103764156A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: I·卡斯塔格列洛;P·布蘭;I·布希爾羅;N·米拉利亞
• 申請（專利權）人: 諾西斯有限公司
• 主分類號: A61K36/064
• 分類號: A61K36/064;A61K38/44;A61P3/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

本發明涉及可用作飲食補充劑的制劑，含有益生酵母布拉迪酵母菌(Saccharomyces?boulardii)和抗氧化酶超氧化物歧化酶的。根據本發明的制劑可用于降低形成與肥胖癥相關的代謝綜合征的風險。

技術狀態

肥胖癥被定義為體內脂肪過剩的疾患，并且與包括心血管疾病(CVD)和非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)在內的大量功能障礙有關。

成人、兒童和青少年中肥胖癥和超重的患病率已經在過去30年內迅速增加并且持續增加，導致高社會成本。

肥胖癥通常被看作是過度能量攝取和久坐生活方式的組合的結果，但是盡管這些因素固然重要，最近仍有人建議：次優腸內微生物區系也有影響(Tennyson?CA，Friedman?G.Curr?Opin?Endocrinol?Diabetes?Obes.2008年10月；15(5):422-7)，然而系統性代謝并發癥與肥胖個體中出現的輕度系統性炎癥有關(Fantuzzi?G.，J?Allergy?Clin.Immunol.2005；115:911-919，Bàckhed?F，Ding?H，Wang?T，PNAS2004；101:15718-15723)。

此外，已經證明細菌的一些菌種如加格氏乳桿菌(L.gasseri)、干酪乳桿菌(L.casei)和嗜酸乳桿菌(L.acidophilus)等產生乳酸的細菌菌種能夠減少飼喂富含碳水化合物飲食的大鼠的重量增加(Kang?JH，Yun?SI，ParkHO，J?Microbiol.2010年10月；48(5)：712-4.Epub2010年11月3日)。

為了支持這些研究，已經描述了含有屬于種屬乳桿菌屬(Lactobacillus)和雙歧桿菌屬(Bifidobacterium)的益生菌的產品，所述產品能夠預防或治愈來源于肥胖癥的代謝功能障礙(WO2010146568;WO2010091992;US2008267933)。

迄今為止，除了充分描述的益生菌的性質以外，科學文獻中的很多論文已經描述了益生酵母對健康的一些有益作用，例如艱難梭菌毒素A被酵母布拉迪酵母菌滅活(Castagliuolo?I，Riegler?MF，Valenick?L，LaMont?JT，Pothoulakis?C.-Infect?Immun.1999年1月；67(1):302-7)以及布拉迪酵母菌在預防由抗生素治療或由于腸病原體感染而引起的腹瀉中的功效(Surawicz?CM，Elmer?GW，Speelman?P，McFarland?LV，Chinn?J，van?Belle?G.-Gastroenterology.1989年4月；96(4):981-8;McFarland?LV-World?J?Gastroenterol.2010年5月14日；16(18):2202-22)。

已經證明：當胃腸外施用時，超氧化物歧化酶(SOD)在許多炎性病癥中有效(Carroll?IM等人，Am?J?Physiol?Gastrointest?Liver?Physiol.2007年10月；293(4):G729-38;Oku?T等人，Inflamm?Bowel?Dis.2006年7月；12(7):630-40)，減少了自由基形成和組織損傷。

盡管這些研究的數量和細節，然而從未研究或提出能夠預防或抵抗肥胖癥及相關病癥的、基于益生酵母的組合物。

發明描述

本發明涉及含有益生酵母和抗氧化劑的組合物，所述組合物可用于減少形成肥胖癥以及與肥胖癥相關的代謝綜合征的風險。

組合物中存在的益生酵母能夠減少形成與肥胖癥相關的代謝綜合征的風險，所述益生酵母屬于酵母菌屬，并且更優選屬于菌種釀酒酵母布拉迪變種(Saccharomyces?cerevisiae?var.boulardii)(下文稱為Sb)。

與益生酵母Sb組合使用的抗氧化物質屬于抗氧化劑酶類別，并且更優選為超氧化物歧化酶(下文稱為SOD)。

SOD優選通過常規技術和賦形劑以胃保護形式(gastroprotected?form)制備。益生酵母的有效劑量在每天施用10⁶和10⁹菌落形成單位(CFU)之間，優選約10⁷CFU，然而SOD的有效劑量在每天1和100mg之間，優選每天2和50mg之間，并且更優選每天5和20mg之間。尤其優選每天約10mg的劑量。