[發明專利]異山梨醇單酯作為抗微生物有效成分的用途

在審

• 申請號: 201280038016.0
• 申請日: 2012-07-31
• 公開（公告）號: CN103747679A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: M·F·皮爾茨;P·克盧格;F-X·舍爾;J·格羅曼
• 申請（專利權）人: 克拉里安特國際有限公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01P1/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 柳冀

本發明涉及異山梨醇單酯作為抗微生物有效成分的用途。

工業中使用防腐劑或殺生物劑從而保護例如化妝、皮膚病學或藥學組合物，植物保護制劑，洗滌劑或清潔劑或著色劑或涂布劑的產品免受微生物侵襲。已知大量用于該目的的防腐劑或殺生物劑。為此例如可以使用歐盟-化妝品-指令的附錄V中的防腐劑或歐盟-殺生物劑-指令中的殺生物劑。

然而許多防腐劑的應用的缺點在于，其制備通常是耗費的并且基于合成原料。此外其防腐作用通常需要改進，因此為了充分防腐必須采用高的使用濃度。

因此目的在于提供抗微生物有效成分，所述抗微生物有效成分具有有利的防腐劑性能并且優點還在于其基于再生原料。

現已令人驚訝地發現，通過式(I)化合物實現所述目的

其中

R為具有5至11個，優選7至9個和特別優選7個碳原子的直鏈或支鏈的飽和烷基，或者具有5至11個，優選7至9個和特別優選7個碳原子的直鏈或支鏈的單不飽和或多不飽和烯基。

因此，本發明的主題是一種或多種式(I)化合物作為抗微生物有效成分的用途

其中

R為具有5至11個，優選7至9個和特別優選7個碳原子的直鏈或支鏈的飽和烷基，或者具有5至11個，優選7至9個和特別優選7個碳原子的直鏈或支鏈的單不飽和或多不飽和烯基。

式(I)化合物具有極好的防腐劑性能并且優選適合用作殺真菌劑。其還基于再生原料。

相比于使用有機酸作為防腐劑，式(I)化合物還具有在寬pH-值范圍中有效的優點。有機酸通常僅在3.5至6的pH-值范圍內顯示出良好的作用，而式(I)化合物即使在更高的pH-值下也可以有利地使用。

至少部分基于再生原料并且可以用作防腐劑的組合物是已知的。

DE102009022444(Clariant)描述了液體組合物，所述液體組合物包含失水山梨醇單辛酸酯和抗微生物有效成分，例如特定的有機酸及其鹽、特定的甲醛-供體、特定的異噻唑啉酮、特定的尼泊金酯及其鹽和特定的吡啶酮及其鹽，還描述了其用于使化妝、皮膚病學或藥學產品防腐的用途。

DE102009022445(Clariant)中公開了液體組合物，所述液體組合物包含失水山梨醇單辛酸酯和醇，及其用于使化妝、皮膚病學或藥學產品防腐的用途。

JP8187070(A)(Lion)中公開了C₈-C₁₈脂肪酸與至少一種選自山梨醇、1,5-失水山梨醇、1,4-失水山梨醇和異山梨醇的多元醇的脂肪酸單酯和所述脂肪酸與多元醇的脂肪酸二酯以33:7至9:1的單酯:二酯的重量比的混合物作為用于食品或飲料的抵抗細菌的抗微生物有效成分。

式(I)化合物可以例如根據本領域技術人員常規的方法制得。例如，式(I)化合物可以根據常見的和本領域技術人員已知的方法通過異山梨醇的酯化制得，其中異山梨醇本身以及酯化所使用的酸組分也可市售獲得。

一種或多種式(I)化合物優選用作殺真菌劑。這意味著在本申請的范圍內，一種或多種式(I)化合物可以優選用作抵抗酵母菌和真菌的抗微生物有效成分。特別有利地，一種或多種式(I)化合物用作抵抗真菌的抗微生物有效成分。

優選地，一種或多種式(I)化合物中的基團R為具有7至9個碳原子的直鏈飽和烷基。

特別優選地，一種或多種式(I)化合物中的基團R為具有7個碳原子的直鏈飽和烷基。

一種或多種式(I)化合物可以單獨地或在包含一種或多種其它物質的組合物中根據本發明作為抗微生物有效成分使用。所述組合物在下文中被稱為“組合物A”。

在本發明的一個優選的實施方案中，組合物A包含一種或多種式(I)化合物和額外的一種或多種選自山梨醇、山梨醇酯(山梨醇酯可以為單酯、二酯、三酯、四酯、五酯和/或六酯)、失水山梨醇、失水山梨醇酯(失水山梨醇酯可以為單酯、二酯、三酯和/或四酯)、異山梨醇、異山梨醇二酯和羧酸的其它物質。“失水山梨醇”可以例如為1,4-或1,5-失水山梨醇。羧酸本身以及所述酯的酸組分所基于的羧酸對應于式RCOOH，其中R具有式(I)中給出的含義，并且優選為具有7個碳原子的直鏈飽和烷基，即羧酸RCOOH優選為辛酸。

在本發明的一個特別優選的實施方案中，組合物A包含一種或多種式(I)化合物和額外的

I)異山梨醇，和

II)一種或多種式(II)的異山梨醇二酯

其中R具有上述在式(I)中給出的含義，并且其中所述異山梨醇二酯優選為異山梨醇二辛酸酯。