[發(fā)明專利]適用于PET成像的氟化茋的配方

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280030986.6
• 申請(qǐng)日: 2012-06-21
• 公開（公告）號(hào): CN103841994A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 卡爾斯騰·奧爾布里奇;邁克爾·克勞斯;安德里亞斯·伯克哈德;安尼特·里克特;雷納·布勞恩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 皮拉莫爾影像股份公司
• 主分類號(hào): A61K51/04
• 分類號(hào): A61K51/04;A61K47/10;A61K47/22;A61K9/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;陰亮

1.藥物配方，其包含：

親脂性的β淀粉狀蛋白配體茋及其適合的鹽，

乙醇，

聚醚，

抗壞血酸，以及

抗壞血酸鈉。

2.如權(quán)利要求1所述的藥物配方，其中親脂性的β淀粉狀蛋白配體茋為甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺與甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物質(zhì)的適合的鹽。

3.如權(quán)利要求1或2所述的藥物配方，其限定如下：

0.03GBq/mL至5GBq/mL的甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺，

8%v/v至25%v/v的乙醇，

10%w/v至25%w/v的聚(乙二醇)，

0.01%至3%w/v的抗壞血酸，以及

0.01%至20%w/v的抗壞血酸鈉。

4.如權(quán)利要求3所述藥物配方，其限定如下：

0.03GBq/mL至5GBq/mL的甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺，

15%v/v的乙醇，

20%w/v的PEG400，

0.44%w/v的抗壞血酸，以及

2.88%w/v的抗壞血酸鈉。

5.如權(quán)利要求1或2所述藥物配方，其限定如下：

0.01μg/mL至5μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺與甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物質(zhì)的適合的鹽，

8%v/v至25%v/v的乙醇，

10%w/v至25%w/v的聚(乙二醇)，

0.01%至3%w/v的抗壞血酸，以及

0.01%至20%w/v的抗壞血酸鈉。

6.如權(quán)利要求5所述藥物配方，其限定如下：

3μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺與甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物以及以上物質(zhì)的適合的鹽，

15%v/v的乙醇，

20%w/v的PEG400，

0.44%w/v的抗壞血酸，以及

2.88%w/v的抗壞血酸鈉。

7.獲得如權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的藥物配方的方法，包括如下步驟：

將親脂性的β淀粉狀蛋白配體茋溶解在乙醇中，

將第一步的乙醇溶液加入聚醚、抗壞血酸及抗壞血酸鈉的混合物。

8.如權(quán)利要求7所述的方法，其包括步驟：

將3μg/mL的甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺或甲基-[4-((F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺與甲基-[4-((¹⁸F)-2-{4-[2-(2-丙氧基-乙氧基)-乙氧基]-苯基}-乙烯基)-苯基]-胺的混合物溶解在乙醇中，以及

將第一步的乙醇溶液加入PEG400、抗壞血酸及抗壞血酸鈉的混合物，使最終濃度為15%v/v的乙醇，20%w/v的PEG400，0.44%w/v的抗壞血酸及2.88%w/v的抗壞血酸鈉。