[發明專利]三唑并吡啶類化合物有效
| 申請號： | 201280030682.X | 申請日： | 2012-04-16 |
| 公開（公告）號： | CN103608350A | 公開（公告）日： | 2014-02-26 |
| 發明（設計）人： | V.舒爾策;D.科澤蒙德;A.M.溫格納;G.西邁斯特;D.施特基希特;P.利瑙;H.席羅克;H.布里姆 | 申請（專利權）人： | 拜耳知識產權有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 趙蘇林;萬雪松 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物或其立體異構體、互變異構體、N-氧化物、水合物、溶劑合物或鹽，或它們的混合物：
其中：
R1代表苯基或吡啶基
-?其被選自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
R6-(C1-C6-烷氧基)-、R6-O-、-C(=O)R6、-C(=O)O-R6、-N(H)C(=O)R6、-N(H)C(=O)NR6R7、-NR6R7、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)NR6R7、R6-S-、R6-S(=O)2-、-N(H)S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6；且
-?其任選被選自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
鹵素-、羥基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、-N(H)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-N(H)S(=O)2R8；
R2代表
其中*?表示所述基團與分子的其余部分的連接點；
Q1代表選自以下的基團：N、CH、C-(C1-C6-烷基)、C-(C1-C6-烷氧基)、C-鹵代；
Q2代表選自以下的基團：N、CH、CR5b；
Q3代表選自以下的基團：N、CH、CR5b；
R5a代表選自以下的基團：
鹵素-、硝基-、C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-環烷基)-(CH2)n-O-；
R5b代表選自以下的基團：
鹵素-、羥基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、-O-(CH2)n-C(=O)NR8R7、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-NR7R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7；
R3代表氫原子、鹵素原子、羥基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、鹵代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、鹵代-C1-C4-烷氧基-、羥基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、鹵代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-鏈烯基-、C2-C6-炔基-、鹵代-C2-C6-鏈烯基-、鹵代-C2-C6-炔基-、C3-C6-環烷基-或鹵代-C3-C6-環烷基-；
R4代表氫原子、鹵素原子、羥基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、鹵代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、鹵代-C1-C4-烷氧基-、羥基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、鹵代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-鏈烯基-、C2-C6-炔基-、鹵代-C2-C6-鏈烯基-、鹵代-C2-C6-炔基-、C3-C6-環烷基-或鹵代-C3-C6-環烷基-；
R5代表氫原子；
R6代表選自以下的基團：C3-C6-環烷基-、3-至10-元雜環基-、芳基-、雜芳基-、-(CH2)q-(C3-C6-環烷基)、-(CH2)q-(3-至10-元雜環基)、-(CH2)q-芳基或-(CH2)q-雜芳基，
其中所述基團任選被選自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
鹵素-、羥基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、芳基-、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7；
R7代表氫原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-環烷基-；
R8代表氫原子或C1-C6-烷基-或C3-C6-環烷基-，
其中所述C1-C6-烷基-或C3-C6-環烷基-任選被選自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
鹵素-、羥基-、-NHR7、-NR7R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)OR7、C1-C3-烷基-、R7-S(=O)2-、C1-C3-烷氧基-、鹵代-C1-C3-烷氧基-；
n、m、p彼此獨立地代表0、1、2或3的整數；
且
q代表0、1、2或3的整數。
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