[發明專利]包含洋蔥提取物和脂質體的組合物

無效

• 申請號: 201280029947.4
• 申請日: 2012-06-21
• 公開（公告）號: CN103648483A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: P·博德克;M·黑貝雷爾;P·舍普勒
• 申請（專利權）人: 莫茨制藥有限及兩合公司;空氣化工產品有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/127;A61K9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

本發明涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本發明涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物的制備方法，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中。此外，本發明涉及包含洋蔥提取物(A)(洋蔥頭(Allium?cepa))和脂質體的組合物，其可通過所述方法得到或通過所述獲得。此外，本發明涉及包含第一種洋蔥提取物(A)和脂質體的組合物，其中至少部分洋蔥提取物被包囊在脂質體中，該組合物用于治療和／或預防瘢痕。

瘢痕是損傷后替代正常皮膚的纖維組織區域。瘢痕因身體上皮膚和其他組織的傷口愈合的生物過程導致。除極小的損害外，每種傷口(例如意外傷害、疾病或手術后)均導致一定程度的瘢痕形成。

因此，瘢痕是傷口愈合過程的終產物。這種終產物既不美觀在功能上又不完美。未損傷的真皮包含有機械效力的膠原蛋白網狀結構。然而，人體皮膚上的傷口愈合導致不同程度的瘢痕形成，在臨床上從細小的無癥狀瘢痕到有問題的肥厚和瘢痕疙瘩，它們可以限制功能、進一步限制生長。此外，它們可能具有差的美學外觀。

對瘢痕的治療選擇范圍是從侵害性的操作和手術例如切除或激光療法到非侵害性的處置，特別是施用局部活性劑。此外，瘢痕通常仍然無法治療。

用于治療瘢痕的活性劑是本領域已知的。

例如，已知產品是瘢痕霜劑，其包含脲和肝素鈉(60?000I.U.)和樟腦作為活性成分以及常用油／乳化劑成分。據報道這種產品用于瘢痕治療、瘢痕性攣縮和瘢痕疙瘩。此處，正如已知的，肝素鈉作為血液稀釋劑起作用。

在名稱下已知的是凝膠，其包含粘多糖聚硫酸酯(445mg，相當于在100g軟膏劑中40?000單位)作為活性成分。另外的成分是制備該凝膠所需的成分，例如異丙醇、聚丙烯酸、丙二醇和水。粘多糖聚硫酸酯類一般具有類肝素效應且由此相當于上述指定的產品。除凝膠外，還已知軟膏劑，且除上述舉出的活性成分外，還具有單脂肪酸甘油酯類和甘油二酯類與高級脂肪酸和中鏈甘油三酯類等和異丙醇、二酰亞胺脲、苯氧基乙醇和水的混合物。這種類型的產品可以用于治療靜脈病、表淺的靜脈炎、血腫和用于松弛硬瘢痕。該產品不一定應用干受損皮膚。

在名稱下已知的是凝膠植入物，其包含交聯透明質酸，其存在于包含氯化鈉水溶液的溶液中，目的在于注射。認為使用這種活性劑可治療皮膚變形。然而，在受侵害的修正區域中不一定存在急性或慢性皮膚障礙。

在名稱N下已知的是親水性O／W霜劑，其包含雌二醇作為霜劑基質中的活性成分。借助于這種包含激素的制劑，除婦科應用外，還可以提及皮膚病應用，例如燒傷、瘢痕治療、皮膚萎縮、口周皮炎和急性和亞急性階段的濕疹。然而，在這方面，對包含激素的產品而言已知應用受限，例如副作用和／或相互作用，應將它們在相當程度上進行考量。

描述了用于治療或預防瘢痕形成的其他一些產品，其包含植物提取物作為活性成分。

特別地，凝膠樣產品用于該目的。美國專利US5,885,581描述了這種凝膠樣產品，其包含20-30％重量的聚乙二醇200、0.005-0.03％重量的防腐劑、0.05-0.2％重量的山梨酸、0.5-2％重量的尿囊素、1-3％重量的黃原膠且如果期望，則包含香料物質，且該產品的特征在于包含5-15％重量的液體洋蔥提取物{洋蔥興(Allium?cepa)提取物)，以約55-65％重量的用量的水性載體為基準。該產品由此代表了不含脂肪(油)的凝膠且外用于受損皮膚組織，特別是瘢痕組織。該產品的特征還在于pH為4.5-5.5且粒度低于50um。

在產品名稱下已知的是凝膠，其包含洋蔥提取物{洋蔥興(Allium?cepa)提取物)。用于治療瘢痕的洋蔥提取物還公開在US2010／0247689中。

產品名稱PC30V描述了一種液體，其包含七葉樹果種子的干燥提取物且還包含在1,3-丁二醇、右泛醇、尿囊素和香味物質中的甘菊花的干燥提取物。認為這種活性劑用于治療皮膚損害，例如敏感性壓迫點的傷口皮膚發炎和矯形外科器械導致的瘢痕且還有壓力性潰瘍。有關作為手術或其他皮膚損害結果的瘢痕的適應癥在此處未提及。

WO2011／006100公開了用于減少瘢痕形成的皮質類固醇。

DE-A37?23?248涉及硫代亞磺酸在治療炎癥中的用途。特別地，通過從洋蔥中提取和隨后進行色譜法得到它們。在此處未使用洋蔥提取物自身。

EP-B429?080涉及包含S-烯丙半胱氨酸的產品的制備方法，其中，例如將大蒜的水提取物于半胱氨酸混合，得到S-烯丙半胱氨酸。