[發明專利]多肽

有效

• 申請號: 201280028642.1
• 申請日: 2012-06-08
• 公開（公告）號: CN103649115A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: L.舍弗;T.克魯塞;H.托格森
• 申請（專利權）人: 諾沃—諾迪斯克有限公司
• 主分類號: C07K14/575
• 分類號: C07K14/575;A61K47/48;C07K14/62
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;梁謀

1.?包含氨基酸序列的多肽，所述氨基酸序列為SEQ?ID?No:?2的類似物，其中

所述類似物在第17位包含為His或Arg的氨基酸殘基和/或在第35位包含為His或Arg或Lys或Asp或Glu或Gln的氨基酸殘基；和任選包含第37位脯氨酸殘基和/或第14位谷氨酸殘基；

其中所述類似物的氨基酸序列編號與SEQ?ID?No:?2的氨基酸序列編號一致；和

任選所述多肽具有與其氨基酸殘基中的至少一個連接的至少一個取代基。

2.?權利要求1的多肽，其中所述類似物包含第14位的殘基，所述殘基獨立選自谷氨酸和天冬酰胺中的任何一個；優選谷氨酸。

3.?權利要求1和2中任一項的多肽，其中所述類似物包含其為精氨酸的第17位殘基。

4.?前述權利要求中任一項的多肽，其中所述類似物包含第35位殘基，其為組氨酸、谷氨酰胺或天冬酰胺；更優選天冬酰胺。

5.?前述權利要求中任一項的多肽，其中所述類似物包含其為谷氨酸的第14位氨基酸殘基、其為精氨酸的第17位殘基和其為脯氨酸的第37位殘基。

6.?前述權利要求中任一項的多肽，其中至少一個取代基與所述多肽的至少一個氨基酸殘基連接。

7.?前述權利要求中任一項的多肽，其中所述取代基選自表1?(較早顯示)所示的取代基中的任何一個。

8.?前述權利要求中任一項的多肽，其中取代基與N-末端氨基酸殘基的α-氨基連接，或與Lys殘基連接。

9.?前述權利要求中任一項的多肽，其選自表2-表9中任一個所示多肽中的任何一個，優選表9所示多肽中的任何一個。

10.?前述權利要求中任一項的多肽，其中所述多肽為：N-α-[(S)-4-羧基-4-(19-羧基十九烷酰基氨基)丁酰基]-[Glu14,Arg17,Pro37]-普蘭林肽[實施例53]。

11.?前述權利要求中任一項的多肽，其用作藥物。

12.?前述權利要求中任一項的多肽，其用于治療或預防高血糖癥、2型糖尿病、葡萄糖耐量降低、1型糖尿病、肥胖、高血壓、X綜合征、血脂障礙、認知障礙、動脈硬化、心肌梗塞、冠心病和其他心血管病癥、中風、炎性腸綜合征、消化不良和胃潰瘍，和/或用于減少食物攝入、減少β-細胞凋亡、增加β-細胞功能和β-細胞質量和/或用于恢復β-細胞的葡萄糖敏感性，高鈣血癥、骨質疏松癥和變形性骨炎。

13.?藥物組合物，包含前述權利要求中任一項的多肽和藥學上可接受的賦形劑。

14.?用于制備權利要求13的藥物組合物的方法，包括將前述權利要求中任一項的多肽與至少一種藥學上可接受的賦形劑混合。