[發(fā)明專利]用于治療糖尿病的包括長效胰島素綴合物和長效促胰島素肽綴合物的組合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280026982.0 | 申請日： | 2012-06-01 |
| 公開（公告）號： | CN103596595A | 公開（公告）日： | 2014-02-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 禹姈銀;張明賢;樸永振;樸榮敬;林昌基;權(quán)世昌 | 申請（專利權(quán)）人： | 韓美科學(xué)株式會社 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K38/28;A61K47/30;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245 | 代理人： | 趙蓉民;張全信 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 糖尿病 包括 長效 胰島素 綴合物 肽綴合物 組合 | ||
1.一種用于預(yù)防或治療糖尿病的藥物組合物，其包括長效胰島素綴合物和長效促胰島素肽綴合物，其中通過將胰島素或促胰島素肽與免疫球蛋白Fc區(qū)經(jīng)由非肽基連接體連接制備所述長效胰島素綴合物和所述長效促胰島素肽綴合物中的每一個，所述非肽基連接體選自：聚乙二醇、聚丙二醇、乙二醇丙二醇共聚物、聚氧乙烯多元醇、聚乙烯醇、多糖、右旋糖酐、聚乙烯基乙醚、生物可降解聚合物、脂質(zhì)聚合物、殼多糖、透明質(zhì)酸及其組合。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述胰島素是天然胰島素，基礎(chǔ)胰島素，通過天然胰島素的氨基酸序列的置換、添加、缺失、修飾或其組合中的任一種而制備的胰島素變體，胰島素衍生物或其片段。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述胰島素用非肽基聚合物修飾。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其中所述非肽基聚合物選自：聚乙二醇、聚丙二醇、乙二醇丙二醇共聚物、聚氧乙烯多元醇、聚乙烯醇、多糖、右旋糖酐、聚乙烯基乙醚、生物可降解聚合物、脂質(zhì)聚合物、殼多糖、透明質(zhì)酸及其組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述促胰島素肽選自：GLP-1、exendin-3、exendin-4、其激動劑、其衍生物、其片段、其變體及其組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述促胰島素肽通過用選自脫氨基組氨酰基、二甲基組氨酰基、β-羥基咪唑并丙酰基、4-咪唑并乙酰基和β-羧基咪唑并丙酰基的物質(zhì)置換促胰島素肽的N-末端組氨酸殘基而制備。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述促胰島素肽選自天然exendin-4、通過缺失N-末端胺基制備的exendin-4衍生物、通過用羥基置換N-末端胺基制備的exendin-4衍生物、通過用二甲基修飾N-末端胺基制備的exendin-4衍生物、通過缺失exendin-4的第一個氨基酸(組氨酸)的α-碳制備的exendin-4衍生物、通過用絲氨酸置換exendin-4的第12個氨基酸(賴氨酸)制備的exendin-4變體以及通過用精氨酸置換exendin-4的第12個氨基酸(賴氨酸)制備的exendin-4變體。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是無糖基化的。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)由選自CH1、CH2、CH3和CH4結(jié)構(gòu)域的1-4個結(jié)構(gòu)域構(gòu)成。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)還包含鉸鏈區(qū)。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是來源于IgG、IgA、IgD、IgE或IgM的Fc區(qū)。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)的每個結(jié)構(gòu)域是選自IgG、IgA、IgD、IgE和IgM的不同來源的雜合結(jié)構(gòu)域。
13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述免疫球蛋白Fc區(qū)是由相同來源的單鏈免疫球蛋白構(gòu)成的二聚體或多聚體。
14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，還包括藥學(xué)上可接受的載體。
15.根據(jù)權(quán)利要求1-14中任一項所述的組合物，其中所述長效胰島素綴合物和所述長效促胰島素肽綴合物被同時、序貫或逆序施用。
16.一種用于預(yù)防或治療糖尿病的方法，其包括向患有糖尿病或處于患糖尿病的風險中的受試者施用權(quán)利要求1-14中任一項所述的組合物的步驟。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法，其中所述施用步驟通過同時施用所述長效胰島素綴合物和所述長效促胰島素肽綴合物進行。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中所述同時施用通過同時、序貫或逆序地施用所述長效胰島素綴合物和所述長效促胰島素肽綴合物進行。
19.一種用于預(yù)防或治療糖尿病的藥物組合物，其包括長效胰島素綴合物和促胰島素肽。
20.一種用于預(yù)防或治療糖尿病的藥物組合物，其包括胰島素和長效促胰島素肽綴合物。
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