[發明專利]表沒食子兒茶素沒食子酸酯作為抗丙型肝炎病毒感染的抗病毒試劑的應用

無效

• 申請號: 201280026189.0
• 申請日: 2012-03-28
• 公開（公告）號: CN103826626A
• 公開（公告）日: 2014-05-28
• 發明（設計）人: K·塞龍;讓·杜布伊森;Y·魯伊勒;C·維卓斯基
• 申請（專利權）人: 國家科學研究中心;里爾巴斯德研究所
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P31/14
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 張穎玲;孟桂超

1.一種在治療和/或預防由丙型肝炎病毒（HCV）所引起的感染中用作抗病毒試劑的具有式（I）的化合物，或它的一種制藥上可接受的鹽或酯，

其中：

當a是單鍵時，X是O；或者，當a是雙鍵時，X是O⁺，

R1和R2彼此獨立地是氫原子、羥基或甲氧基，

R3、R5和R7彼此獨立地是氫原子、OH基、O-糖基、（C1～C18）烷氧基或具有式（II）的基團：

R4和R6彼此獨立地是氫原子或OH基；

當a是單鍵時，R4’是氫原子，或R4’與R4及它們所連接的碳原子一起是C=O基；或者，當a是雙鍵時，R4’不存在，

a和b相同或不同，且是單鍵或雙鍵，

前提是R3、R5和R7基團中的至少一個基團是具有式（II）的基團，和/或R1和R2均是OH基，

所述具有式（I）的化合物為純的立體異構體的形式，或為對映異構體和/或非對映異構體的混合物的形式，該混合物包括外消旋混合物。

2.根據權利要求1所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述化合物是用于抑制宿主細胞被HCV感染和/或抑制HCV從被感染的宿主細胞向另一宿主細胞播散的抗病毒試劑。

3.根據權利要求2所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述化合物是用于抑制丙型肝炎病毒進入宿主細胞的抗病毒試劑。

4.根據權利要求1～3中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述化合物是用于抑制丙型肝炎病毒或被丙型肝炎病毒感染的宿主細胞粘附至未被感染的宿主細胞的膜的抗病毒試劑。

5.根據權利要求2～4中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述宿主細胞是肝細胞。

6.根據權利要求1～5中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述化合物是用于抑制HCV的表面糖蛋白與宿主細胞中的至少一種靶蛋白相互作用的抗病毒試劑。

7.根據權利要求6所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述化合物是用于抑制HCV的糖蛋白E1和/或E2與宿主細胞的至少一種靶蛋白相互作用的抗病毒試劑。

8.根據權利要求1～7中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，所述被丙型肝炎病毒感染的治療和/或預防旨在用于如下的患者，該患者對通過免疫調制試劑和/或病毒代謝的抑制劑進行的HCV感染的治療有抗性或不能耐受。

9.根據權利要求1～8中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，根據本發明的化合物是具有式（III）的化合物，或它的一種制藥上可接受的鹽或酯：

其中：

R1和R2彼此獨立地是氫原子、羥基或甲氧基，

R3、R5和R7彼此獨立地是氫原子、OH基、O-糖基、（C1～C18）烷氧基或具有式（II）的基團

R6是氫原子或OH基，且

R3、R5或R7基團中的至少一個基團是具有式（II）的基團，或R1和R2均是OH基。

10.根據權利要求1～8中任一項所述的用于它的用途的化合物，其特征在于，根據本發明的化合物是具有式（IV）的化合物，或它的一種制藥上可接受的鹽或酯：

其中：

R1和R2彼此獨立地是氫原子、羥基或甲氧基，

R3是OH基、O-糖基、（C1～C18）烷氧基或具有式（II）的基團

R5和R7彼此獨立地是氫原子、OH基、O-糖基、（C1～C18）烷氧基或具有式（II）的基團，

R6是氫原子或OH基，且

R3、R5或R7基團中的至少一個基團是具有式（II）的基團，或R1和R2均是OH基。