[發明專利]給藥給甲的藥物組合物

有效

• 申請號: 201280025400.7
• 申請日: 2012-05-24
• 公開（公告）號: CN103561724A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 伯恩哈德·金特;巴斯蒂安·泰辛格;索尼婭·泰辛格
• 申請（專利權）人: 諾瓦利克有限責任公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/10;A61K47/24;A61K31/436;A61P17/06;A61P31/10;A61K31/4412
• 代理公司: 上海勝康律師事務所 31263
• 代理人: 李獻忠

1.一種用于預防或治療侵襲甲的疾病或病癥的局部藥物組合物，其包括有效量的活性成分和根據下式的半氟化烷烴

RFRH

或者

RFRHRF

其中：RF是具有20個或更少碳原子的全氟化烴段，且

RH是具有3至20個碳原子的非氟化烴段，且

其中所述組合物要被給藥給所述甲。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述半氟化烷烴是下式的化合物

RFRH

其中RF是具有4至12個碳原子的直鏈全氟化烴段，且

其中RH是具有4至8個碳原子的直鏈烷基。

3.如權利要求2所述的組合物，其中所述半氟化烷烴選自F4H5、F4H6、F4H8、F6H6和F6H8。

4.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其為液態或半固態溶液、凝膠、噴霧、乳劑、懸浮液、微型乳劑、甲油、或者貼劑的形式。

5.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其包括生理上能夠接受的助溶劑，所述助溶劑優選地選自乙醇、丙酮、乙酸乙酯、異丙醇、丙三醇、丙二醇、戊二醇、聚乙二醇、液體石蠟、甘油三酸酯油、諸如HFA134a和/或HFA227之類的氫氟碳化合物、以及液態的甘油單酯或甘油二酯。

6.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述甲受到甲銀屑病的侵襲。

7.如權利要求6所述的組合物，其中所述活性成分選自免疫抑制劑，尤其是大環內酯免疫抑制劑，比如他克莫司、西羅莫司、依維莫司、吡美莫司、雷帕霉素、西羅莫司脂化物、佐他莫司和環孢菌素A。

8.如權利要求6所述的組合物，其中所述活性成分選自類維生素A，比如視黃醇、視黃醛、維A酸、異維A酸、阿利維A酸、依曲替酯、阿曲汀、他扎羅汀、蓓薩羅丁和阿達帕林。

9.如權利要求6所述的組合物，其中所述活性成分選自維生素D類似物，比如鈣泊三醇、骨化三醇或他卡西醇。

10.如權利要求1至5中任一項所述的組合物，其中所述甲受到甲癬的侵襲。

11.如權利要求10所述的組合物，其中所述活性成分選自抗真菌劑，例如，諸如克霉唑、酮康唑或咪康唑之類的唑類；或者諸如特比萘芬、萘替芬或布替萘芬之類的烯丙胺類；或者諸如環吡酮胺或阿莫羅芬之類的其它抗真菌劑。

12.如權利要求1至5中任一項所述的組合物，其中所述活性成分選自抗生素、皮質類固醇、非甾體類抗炎劑、局部麻醉劑或者5-氟尿嘧啶。

13.一種用于治療受手指甲或腳趾甲的疾病或病癥侵襲的病人的方法，其包括將前述權利要求中任一項所述的藥物組合物局部給藥給所述手指甲或腳趾甲。