[發明專利]控制釋放肽制劑

有效

• 申請號: 201280025151.1
• 申請日: 2012-05-25
• 公開（公告）號: CN103702662B
• 公開（公告）日: 2018-07-20
• 發明（設計）人: 弗雷德里克·蒂貝里;卡塔林·尼斯托爾;馬庫斯·約翰松
• 申請（專利權）人: 卡穆魯斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/127;A61K38/00;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/24
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 彭鯤鵬;盧蓓

1.一種預制劑，其包含以下物質的低黏度混合物：

a)20～80wt.％的至少一種二酰甘油和/或生育酚；

b)20～80wt.％的至少一種磷脂酰膽堿(PC)；

c)0.1～35wt.％的至少一種生物相容的有機單醇溶劑；

d)1.2～20wt.％的極性溶劑，所述極性溶劑選自丙二醇或者丙二醇和水的混合物，至少1.2wt.％的所述預制劑是丙二醇；和

e)至少一種生長抑素類似物肽活性劑，其中所述生長抑素類似物選自生長抑素14、生長抑素28、奧曲肽、蘭瑞肽、帕西瑞肽和伐普肽；

其中所述預制劑的黏度在20℃時為1至1000mPas；

其中組分a∶b的比例為40∶60至54∶46；并且其中所述預制劑在與過量水性流體接觸后形成或者能夠形成至少一種液晶相結構。

2.如權利要求1所述的預制劑，其中所述極性溶劑為丙二醇。

3.如權利要求1所述的預制劑，其中組分a)包含二油酸甘油酯(GDO)。

4.如權利要求1所述的預制劑，其中組分b)包含大豆PC。

5.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c)包含乙醇、丙醇、異丙醇或其混合物。

6.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c)包含乙醇。

7.如權利要求1所述的預制劑，其包含至少2％的水。

8.如權利要求1所述的預制劑，其中所述至少一種肽活性劑為奧曲肽。

9.如權利要求1所述的預制劑，其還包含至少一種抗氧化劑f)。

10.如權利要求9所述的預制劑，其中所述抗氧化劑為抗壞血酸、EDTA或檸檬酸。

11.如權利要求9所述的預制劑，其中所述抗氧化劑為EDTA。

12.如權利要求1所述的預制劑，其中組分a)以按重量計30～40％的水平存在。

13.如權利要求1所述的預制劑，其中組分b)以按重量計30～40％的水平存在。

14.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c)以5～18wt.％的水平存在。

15.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c)以8～15wt.％的水平存在。

16.如權利要求1所述的預制劑，其中組分d)以5至20wt.％的水平存在。

17.如權利要求1所述的預制劑，其中組分d)以5～18wt.％的水平存在。

18.如權利要求1所述的預制劑，其中組分d)以8～15wt.％的水平存在。

19.如權利要求1所述的預制劑，其中組分a∶b的比例為45∶55至54∶46。

20.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c∶d的比例為40∶60至70∶30。

21.如權利要求9所述的預制劑，其中組分f∶e的比例為1∶50至1∶1500。

22.如權利要求1所述的預制劑，其中所述預制劑具有L₂相結構。

23.如權利要求1所述的預制劑，其中組分c)以5至20wt.％的水平存在。