[發明專利]治療口干的口腔護理組合物

在審

• 申請號: 201280023396.0
• 申請日: 2012-05-14
• 公開（公告）號: CN103561719A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 王煒;H.M.特里維迪;M.哈桑
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61Q11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;權陸軍

背景

口腔干燥指的是由缺乏唾液引起的口干，并且通常與一些形式的唾液腺功能障礙有關。

在口腔護理領域，因為唾液對牙齒提供保護作用并可從口腔稀釋或洗去有害細菌和/或食物顆粒，口腔干燥是成問題的。未能保護牙齒或使有害細菌/食物顆粒聚集，可導致口腔異味(口臭)，或更為嚴重的是，導致口腔粘膜或牙周組織的感染。

雖然M₃受體激動劑為已知的，例如毛果蕓香堿，但其用途由于與相伴藥物的潛在相互作用和/或醫療狀況而受到限制。因此，本領域仍然存在用于治療口腔干燥(口干)的備選藥物和組合物的需求。

概述

本發明的一些實施方案提供一種用于治療口干的口腔護理組合物，所述組合物包含：包括寡糖或人參皂苷的口干組分，和聚合物，及口腔可接受的載體。在一些實施方案中，口干組分包括五加科(Arialaceae)、姜科(Zingiberaceae)、唇形科(Lamiaceae)、豆科(Fabaceae)、茄科(Solanaceae)、石榴科(Punicaceae)、菊科(Asteraceae)的提取物或其兩者或更多者的組合。在一些實施方案中，本發明的組合物增加唾液分泌，減輕口干和口干的感覺，和/或保持或改善口腔衛生。本發明的一些實施方案提供一種用于增加唾液分泌，減輕口干和口干的感覺的方法，所述方法包括給予有此需要的受試者的口腔有效量的本文描述的口腔護理組合物。

本發明提供一種組合物，所述組合物包括以足以促進上述目標的量存在的來自五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科的提取物或其混合物，和用于提取物的口腔載體。菊科提取物的合適量為總組合物的0.6-1.5重量百分比。五加科、唇形科，豆科提取物的合適量為總組合物的0.15-0.75重量百分比。茄科提取物的合適量為總組合物的0.025-0.075重量百分比。石榴科提取物的合適量為總組合物的0.075-0.75重量百分比。姜科提取物的合適量為總組合物的0.001-0.025重量百分比。優選地，提取物以足以提供延長的時間例如一分鐘或更長時間的上述益處的量存在。

不考慮組合物的具體形式，組合物包括作為活性組分的五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科植物的提取物或其混合物，和適合于口腔使用的用于提取物的載體。當服用或口服給藥時，組合物促進唾液分泌增多并改善口腔衛生，和/或多種合乎需要的感覺。它們可提高和加強在商業產品中使用的其它矯味劑。

測試潛在的M₃毒蕈堿膽堿能受體激動劑的有效性的一種方法是利用用于測量人M₃受體的激動劑活性的鈣動員檢測，激動劑活性為測定唾液形成并從而治療口腔干燥的可能性的一種手段。

如本文使用的那樣，口腔衛生指的是在唾液分泌、新鮮的呼吸、牙齒狀況、牙齦狀況、口腔粘膜狀況、口腔生物膜狀況、口腔細菌或口腔菌斑狀況，和/或類似狀況，以及本文描述的其它特殊狀況方面為可接受的或健康良好的。進一步地，如本文使用的那樣，促進指的是保持可接受的或良好的口腔衛生狀況，或改善狀況以致導致可接受的或良好的衛生結果。組合物可以口服劑型提供，比如粉劑、凝膠劑、糊劑、片劑、膠囊劑、口香糖、錠劑、薄荷糖、糖果、其它糖果材料、氣溶膠或噴霧劑、流體、沖洗劑或漱口水、潔齒劑比如牙粉、牙凝膠，牙膏和提取物浸漬的牙線等。特別優先的組合物為具有固體外表面和液體中心的口香糖，其中固體外表面和液體中心兩者含有有效量的提取物組合物。該組合物的一個特別優點是液體中心將提取物迅速傳遞至口腔，因此開始唾液分泌，而固體凝膠將另外的提取物經延長的時間傳遞至口腔，一種提供特別有效治療的組合。

使用標準手段或方法，比如通過使植物材料與適當的溶劑接觸制備植物酊劑，或通過任何其它常規的手段或方法，例如通過CO₂萃取，冷凍干燥，噴霧干燥等，可制備五加科、姜科、唇形科、豆科、茄科、石榴科、菊科的提取物或其混合物。