[發明專利]包含脫水山梨糖醇酯的藥物組合物

有效

• 申請號: 201280020999.5
• 申請日: 2012-03-19
• 公開（公告）號: CN103561746B
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: M·B·希基;J·M·佩里;D·R·戴弗;J·F·瑞梅納;J·萬迪弗
• 申請（專利權）人: 奧克梅斯制藥愛爾蘭有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K31/551;A61K9/00;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/24
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

本發明涉及一種藥物組合物，其包含對抗精神病藥物的遞送有用的羧酸脫水山梨糖醇酯。

相關申請

本申請要求于2011年3月18日提交的美國臨時申請No.61/454,008、代理人案No.513352、標題為“Formulations Having Improved Site Reactions”的優先權。貫穿本說明書所引用的任何專利、專利申請以及參考文獻的內容以引用的方式整體并入本文。

技術領域

本發明涉及一種可注射的藥物組合物，其包含對抗精神病藥物的遞送有用的羧酸脫水山梨糖醇酯。

發明背景

美國專利No.4,734,416和5,006,528公開了阿立哌唑7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮或7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氫喹諾酮作為在精神分裂癥、雙相障礙、抑郁癥和其它CNS疾病的治療中有用的非典型抗精神病藥物。阿立哌唑具有以下化學結構：

阿立哌唑以商品名Abilify出售。它充當多巴胺D2部分激動劑、血清素5-HT1A受體激動劑并且是血清素5-HT2A受體的拮抗劑。目前Abilify以Abilify(阿立哌唑)片、Abilify Discmelt(阿立哌唑)口腔崩解片以及Abilify(阿立哌唑)口服液以每日一次的給藥方案進行口服施用。在一個實施方案中，用于肌肉內使用的Abilify注射劑是用于治療與精神分裂癥和雙相障礙有關的激動的速效液產品。已報告了對精神病藥物每日一次的給藥方案較差的和可變的患者依從性。

已做出努力來提供可增加患者依從性的藥物劑型，并且從而降低精神分裂癥治療中的復發率。美國專利No.7,807,680和美國公開號2005/0032811描述了長效阿立哌唑無菌可注射制劑。對阿立哌唑游離堿注射劑的研究顯示延長的藥代動力學曲線，但還報告了IM注射和SC注射之后不可接受的(中度至重度)組織刺激事件。