[發明專利]新的ROCK抑制劑

無效

• 申請號: 201280020905.4
• 申請日: 2012-04-27
• 公開（公告）號: CN103534249A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: D·雷森;O·戴非爾特;S·波蘭德;J·阿蘭;A·P·J·布蘭
• 申請（專利權）人: 阿瑪克姆股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D451/04;A61K31/4725;A61K31/439;A61K31/4468;A61P9/00;A61P11/00;A61P15/00;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 唐偉杰

1.式I的化合物或其立體異構體、互變異構體、外消旋體、鹽、水合物或溶劑化物，

其中

X是氧、-NH-或直連鍵；

Y是-NH-或直連鍵；

n是0-4的整數；

m是0-4的整數；

Cy代表由飽和(多)環組成的二價基團，包括稠合的、雙環的、螺環的或橋連的碳環和雜環；特別是選自：

Ar選自：

R²是氫或甲基；

R⁸是氫、甲基、鹵素或炔基；

R¹是任選地被鹵代或C_1-6烷基取代的芳基或雜芳基；其中所述芳基或雜芳基被取代基取代，所述取代基選自：

●-(CH₂)_p-C(=O)-OR²¹；

●-(CH₂)_p-C(=O)-NR³R⁴；

●-(CH₂)_p-C(=O)-SR²²；

●Het¹、-O-Het¹、-NH-Het¹、或-S-Het¹；和

●-O-C_1-6烷基、-NH-C_1-6烷基、-S-C_1-6烷基或-C_1-6烷基；其中所述-O-C_1-6烷基、-NH-C_1-6烷基、-S-C_1-6烷基或-C_1-6烷基各自獨立地被取代基取代，所述取代基選自：-C(=O)-OR²¹、-C(=O)-NR³R⁴、Het¹、-O-Het¹、-NH-Het¹和-S-Het¹；

其中

p是0-3的整數

Het¹選自：

R²¹選自：任選地被取代的C_1-20烷基、任選地被取代的C_1-20烯基、任選地被取代的C_1-20炔基、任選地被取代的C_3-15環烷基、任選地被取代的芳基、任選地被取代的雜環基和任選地被取代的雜芳基；

R²²是任選地被取代的C_1-6烷基；

R³選自：Het¹、C_1-20烷基、芳基或雜芳基；其中所述C_1-20烷基、芳基或雜芳基被1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：芳基、雜芳基、-(CH₂)_p-C(=O)-OR²¹、-Het¹、-NH-Het¹、-O-Het¹、-S-Het¹、-S-C_2-6烷基、-NH-C_2-6烷基和-O-C_2-6烷基；

其中所述芳基、雜芳基、-O-C_2-6烷基、-NH-C_2-6烷基或-S-C_2-6烷基各自獨立地被取代基取代，所述取代基選自：C(=O)-OR²¹、-Het¹、-O-Het¹、-NH-Het¹和-S-Het¹；和

R⁴選自：氫或C_1-6烷基；或者

R³和R⁴與它們所連接的氮原子一起形成被一個取代基取代的雜環，所述取代基選自：C_1-20烷基、芳基或雜芳基；其中所述C_1-20烷基、芳基或雜芳基被1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立地選自：芳基、雜芳基、-C(=O)-OR²¹、-Het¹、-O-Het¹、-S-Het¹、-S-C_2-6烷基、-NH-C_2-6烷基和-O-C_2-6烷基；

其中所述-O-C_2-6烷基、-NH-C_2-6烷基或-S-C_2-6烷基各自獨立地被取代基取代，所述取代基選自：C(=O)-OR²¹、-Het¹、-O-Het¹、-NH-Het¹和-S-Het¹；

前提條件是，

-R¹不可選自被-O-CH₂-C(=O)-OR²¹取代的芳基或雜芳基；

-如果R¹是苯基，那么所述苯基不可在對位被-(CH₂)_p-C(=O)-OR²¹取代；且

-所述式I的化合物不是