[發明專利]基于烷基多糖苷的陰道組合物

無效

• 申請號: 201280020731.1
• 申請日: 2012-04-27
• 公開（公告）號: CN103561749A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 盧卡·伊萬·阿爾多利諾;朱塞佩·布呂加利
• 申請（專利權）人: 艾弗因克有限公司
• 主分類號: A61K31/70
• 分類號: A61K31/70;A61K31/20;A61K31/23;A61P15/02;A61P31/04;A61K45/06
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 余剛;張英

技術領域

本發明涉及基于烷基糖苷或烷基多糖苷的陰道組合物，具體地用于治療無乳鏈球菌（Streptococcus?agalactiae）感染和其他病原體。

背景技術

B族鏈球菌（Group?B?streptococcus）或無乳鏈球菌（GBS），是工業化國家中嚴重新生兒感染的病因，而其發生于15%～35％的孕婦。根據Blond?et?al.(1)，8個發表研究的分析表明，GBS在7.6%～22.8％的懷孕母親中都能觀察到。該百分比取決于種族并且可以為單獨陰道或陰道和直腸兩者的采集部位而有所不同。在妊娠期間GBS的無癥狀陰道存在是不同的。陰道水平的存在可能與陰道炎、尿路感染有關，并且其增加了絨毛膜羊膜炎的風險。分娩后，GBS感染的后果可能會有所不同，范圍從絨毛膜羊膜炎和產后子宮內膜炎至菌血癥和敗血癥。孕婦中的感染還可能導致早產，膜提早破損和新生兒出生時低體重。受污染新生兒的感染還可能引起敗血癥，伴有休克、肺炎、急性呼吸窘迫綜合征和神經系統感染，如腦膜炎，這可能會導致永久性障礙或者甚至死亡。

不推薦在妊娠期間使用抗生素治療無癥狀感染。作為GBS無癥狀攜帶者的孕婦不應在分娩前進行治療，因為抗生素治療并不會降低分娩期間觀察到的細菌水平。此外，與給予抗生素相關的典型問題在于發生耐受性現象，這可能妨害分娩期間的療效。

因此，正常療法是通過靜脈給藥使用抗生素治療分娩期間的婦女，然而，這并不保證完全消除對未出生嬰兒的風險。

感染的新生兒的數量范圍為懷孕的3%～12％。

公開數據表明，每年在美國12000名新生兒被感染，且約2000名死亡。

此外，所述細菌性陰道病（BV）是陰道感染，這會影響孕婦。BV的特征在于正常陰道菌群較大改變，乳酸桿菌消失和多形菌群（其中包括陰道加德納菌（Gardnerella?vaginalis）、陰道阿托波氏菌（陰道奇異菌，Atopobium?vaginae）和厭氧微生物）異常發展。

BV可能導致自發性流產和早產并且其與接觸HIV的增加的風險相關聯。在妊娠期間，所有的BV病例都應該進行治療。

即使在這種情況下抗生素治療BV并不足以消除這種感染。

BV和GBS對于新生兒和母親二者而言是影響妊娠結果的高風險源。

發明內容

因此，本發明一個目的是提供一種安全并且有效的陰道感染治療方法，從而提出用于治療無癥狀感染和也在妊娠早期階段的有癥狀感染。

根據本發明，這種治療通過單獨地或與其他活性成分組合使用殺細菌劑或抑制細菌劑進行實施。本發明的殺細菌劑或抑制細菌劑（抑菌劑）屬于烷基糖苷或烷基多糖苷類型。

在一個實施方式中，根據本發明的治療方法目的是預防和治療無乳鏈球菌感染。

因此，殺細菌或抑制細菌的陰道制劑含有根據本發明的一種或多種活性成分，其中至少一種選擇于所述烷基糖苷或烷基多糖苷類型，連同藥學上可接受的賦形劑和載體一起形成本發明的另一個目的。

本發明的具體目的是在所附權利要求中提到的那些，其定義是本說明書的組成部分。

具體實施方式

本發明目的在于提供一種化合物，其屬于烷基糖苷或烷基多糖苷的類型，用于預防和治療由無乳鏈球菌和由其他病原體引起的陰道感染。

所述烷基糖苷或烷基多糖苷是源自淀粉與脂肪醇反應的非離子型表面活性劑。能夠用于本發明目的烷基糖苷或烷基多糖苷的實例有：癸基糖苷，辛基/癸基糖苷，月桂基糖苷，可可糖苷，C8-C10烷基多糖苷，C12-C16烷基多糖苷。這種物質通常可在市場上獲取。

在優選的實施方式中，將會使用辛基/癸基糖苷，月桂基糖苷，C8-C10烷基多糖苷，C12-C16烷基多糖苷或它們的混合物。

本發明還涉及一種化合物，其屬于所述烷基糖苷或烷基多糖苷的類型與在中等鏈飽和脂肪酸或其甘油酯衍生物和相關混合物的種類中選擇的活性成分結合用作細菌抑制劑或殺細菌劑，用于預防和治療陰道細菌感染。這種陰道細菌感染具體而言是無乳鏈球菌感染。

能夠用于本發明受試者的中等鏈飽和脂肪酸或其甘油酯衍生物的實例有：月桂酸，癸酸，辛酸和己酸及它們的甘油酯衍生物。這些物質通常可在市場上獲取。月桂酸和單月桂酸酯(月桂酸單甘油酯)及它們的混合物可以優選用于這種配方中。月桂酸的常見天然來源是可可油或棕櫚殼油并且其可以用于本發明的目的。