[發明專利]FcγRIIb特異性Fc抗體

有效

• 申請號: 201280020170.5
• 申請日: 2012-02-24
• 公開（公告）號: CN103492565B
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發明（設計）人: 味元風太;倉持太一;井川智之;堅田仁;門野正次郎
• 申請（專利權）人: 中外制藥株式會社
• 主分類號: C12N15/09
• 分類號: C12N15/09;A61K39/395;A61P1/04;A61P3/10;A61P5/00;A61P7/00;A61P7/06;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/06;A61P19/02
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 柳春琦

1.多肽，該多肽是含有至少一個氨基酸發生改變的抗體Fc區的多肽變體，其中，所述抗體Fc區與親本多肽相比，與R型FcγRIIa和H型FcγRIIa的結合活性維持或降低，與FcγRIIb的結合活性增強，且[多肽變體對R型FcγRIIa的KD值]/[多肽變體對FcγRIIb的KD值]之值為1.2以上，其中，氨基酸改變是EU編號第238位的Pro置換為Asp。

2.權利要求1的多肽，其中，[多肽變體對H型FcγRIIa的KD值]/[多肽變體對FcγRIIb的KD值]之值為4.2以上。

3.權利要求1或2的多肽，其中，[親本多肽對FcγRIIb的KD值]/[多肽變體對FcγRIIb的KD值]之值為1.6以上。

4.權利要求1或2的多肽，其中，[多肽變體與R型FcγRIIa和H型FcγRIIa的結合活性中強的一方的KD值]/[親本多肽與R型FcγRIIa和H型FcγRIIa的結合活性中強的一方的KD值]之值為0.7以上。

5.權利要求1或2的多肽，其中，該多肽與親本多肽相比，與FcγRIIIa的結合活性維持或降低。

6.權利要求1或2的多肽，其中，該多肽與親本多肽相比，與FcγRIa的結合活性維持或降低。

7.權利要求1或2的多肽，其中，所述氨基酸改變是EU編號第238位的Pro置換為Asp和選自以下的至少一個另外的置換：

EU編號第237位的Gly置換為Trp、

EU編號第237位的Gly置換為Phe、

EU編號第267位的Ser置換為Val、

EU編號第267位的Ser置換為Gln、

EU編號第268位的His置換為Asn、

EU編號第271位的Pro置換為Gly、

EU編號第326位的Lys置換為Leu、

EU編號第326位的Lys置換為Gln、

EU編號第326位的Lys置換為Glu、

EU編號第326位的Lys置換為Met、

EU編號第239位的Ser置換為Asp、

EU編號第267位的Ser置換為Ala、

EU編號第234位的Leu置換為Trp、

EU編號第234位的Leu置換為Tyr、

EU編號第237位的Gly置換為Ala、

EU編號第237位的Gly置換為Asp、

EU編號第237位的Gly置換為Glu、

EU編號第237位的Gly置換為Leu、

EU編號第237位的Gly置換為Met、

EU編號第237位的Gly置換為Tyr、

EU編號第330位的Ala置換為Lys、

EU編號第330位的Ala置換為Arg、

EU編號第233位的Glu置換為Asp、

EU編號第268位的His置換為Asp、

EU編號第268位的His置換為Glu、

EU編號第326位的Lys置換為Asp、

EU編號第326位的Lys置換為Ser、

EU編號第326位的Lys置換為Thr、

EU編號第323位的Val置換為Ile、

EU編號第323位的Val置換為Leu、

EU編號第323位的Val置換為Met、

EU編號第296位的Tyr置換為Asp、

EU編號第326位的Lys置換為Ala、

EU編號第326位的Lys置換為Asn、

和EU編號第330位的Ala置換為Met。

8.權利要求1或2的多肽，其中，上述含有抗體Fc區的多肽為IgG抗體。

9.權利要求1或2的多肽，其中，上述含有抗體Fc區的多肽是Fc融合蛋白質分子。