[發明專利]聚氨基異戊(間)二烯衍生物在抗生素或殺菌劑治療中的用途

無效

• 申請號: 201280017838.0
• 申請日: 2012-02-23
• 公開（公告）號: CN103492358A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 讓·米歇爾·博拉;讓·米歇爾·布魯內爾;約瑟夫·皮埃爾·費力克斯·卡薩諾瓦;萬尼納·洛倫西;麗蓮·伯蒂
• 申請（專利權）人: 埃克斯-馬賽大學;國家科學研究中心;科西嘉大學
• 主分類號: C07C211/21
• 分類號: C07C211/21;C07C233/38;C07D207/27;C07D295/13;A61K31/132;A61K31/16;A61K31/496;A61P31/04
• 代理公司: 北京友聯知識產權代理事務所(普通合伙) 11343
• 代理人: 尚志峰;汪海屏

1.一種通式(I)的化合物：

其中:

R表示直鏈或直鏈的烷基，其中所述烷基被選自以下的至少一個基團中斷和/或封端：N,NH和NH₂,

X表示亞甲基或羰基，并且

A-表示式(II)的基團:

其中:

n是1至4的整數，

用于治療對象的用途，以減少抗生素或殺菌劑抗性或恢復對抗生素或殺菌劑抗性細菌菌株的抗生素或殺菌劑敏感性。

2.根據權利要求1的用途的所述化合物，其中所述化合物聯合抗生素或殺菌劑使用。

3.根據權利要求1-2中任一項的用途的所述化合物，用于治療被抗生素抗性細菌菌株或殺菌劑抗性菌株感染的對象的用途。

4.根據權利要求1-3中任一項的用途的所述化合物，其中所述對象是動物。

5.根據權利要求1-4中任一項的用途的所述化合物，其中所述細菌菌株是革蘭氏陰性細菌菌株。

6.根據權利要求2-5中任一項的用途的所述化合物，其中抗生素選自由以下組成的組：β-內酰胺抗生素,大環內酯類,酮內酯類,單菌胺類,青霉素類,頭孢菌素類,卡巴配能類,氨基糖苷,利福霉素類,四環素類,氯霉素,克林霉素,林可霉素,夫西地酸,新生霉素,磷霉素,夫西地酸鈉,卷曲霉素,多粘菌素E甲磺酸鹽,短桿菌肽,米諾環素,多西環素,替吉環素,桿菌肽,喹諾酮類,氟喹諾酮,糖肽類,萬古霉素,磺酰胺類和甲氧芐啶。

7.根據權利要求1-6中任一項的用途的所述化合物，其用于被腸病原的或尿道病原的細菌菌株感染的對象。

8.根據權利要求1-7中任一項的用途的所述化合物，其中所述對象被選自由以下組成的組中的細菌感染：腸桿菌屬,大腸桿菌,假單胞菌屬,不動桿菌屬,克雷伯菌屬(Klebsellia),沙門菌屬,伯霍爾德桿菌屬(Burkholderia),彎曲桿菌屬(Campylobacter)和幽門螺桿菌屬(Helicobacter)物種。

9.根據權利要求1的用途的所述化合物，其中R由至少一個NH₂基團封端。

10.根據權利要求1或2的用途的所述化合物，其中R被選自以下的至少兩個基團中斷和/或封端：N,NH和NH₂。

11.根據權利要求1-3中任一項的用途的所述化合物，其中n是1或2，優選是1。