[發明專利]含有呈游離鹽形式的煙堿的小袋

有效

• 申請號: 201280017683.0
• 申請日: 2012-03-28
• 公開（公告）號: CN103491958B
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 佩-岡納·尼爾森
• 申請（專利權）人: 瑞典食品科技有限公司
• 主分類號: A61K31/465
• 分類號: A61K31/465;A24B15/10;A61K47/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 張華卿,王漪

發明領域

本發明涉及一種用于口服遞送煙堿的產品，該產品包括一個核心，該核心包含以下的一種粉末：至少一種游離煙堿鹽、至少一種pH調節劑以及至少一種填充劑；和一個水不溶性小袋，其中所述小袋對于唾液和在其中溶解的該粉末的部分是可滲透的，其中所述產品在與凈化水相接觸時給出至少6的pH。本發明還涉及一種用于制造這種產品的方法。

背景技術

吸煙物品，（例如香煙和雪茄煙）是由煙草制成。通過吸煙從煙草給予煙堿提供滿足感。然而，吸煙與健康危害相關聯，這些健康危害不一定與煙堿本身的給予有關。重要的風險因素是在煙草的燃燒過程中形成或釋放的物質，如致癌的亞硝胺、一氧化碳以及焦油產物。

由于吸用煙草具有健康危害，因此希望配制出以令人愉悅的方式給予煙堿的替代裝臵以便有助于減少吸煙或停止吸煙。煙堿是一種強烈成癮物質并且人們通常認為戒煙的困難源于以下事實：吸煙者依賴煙堿。因此希望能夠提供具有低含量的其他潛在危害組分的煙堿。現有技術已經提出作為吸煙的一個替代方案的多種不同的煙堿給予形式，如口香糖、貼劑、鼻腔噴霧、錠劑、以及口服小袋。

當吸用香煙時，煙堿幾乎立即被吸收到吸煙者的血液中并且快速到達大腦?？焖贁z取給予吸煙者以快速的滿足感。因此，在用含有煙堿的產品的治療中，煙堿的快速攝取是令人希望的。因此希望提供一種將煙堿快速遞送至使用者并且由此向該使用者提供所希望的作用的煙堿產品。

還希望提供一種將煙堿幾乎完全遞送至使用者以避免不必要的浪費的煙堿產品。

煙堿堿容易被氧化并且含有煙堿堿的配制品可具有關于煙堿的揮發性的問題。已經研發出其中煙堿堿已經與其他組分形成一種組合的多種不同的配制品來解決煙堿堿的穩定性和揮發性問題。煙堿堿已經例如結合至、吸附至、吸收至、封裝至其他組分或與其他組分一起形成一種復合物或任何其他非共價結合，這些其他組分如淀粉、藻酸鹽、β-環糊精、以及纖維素。

WO2010/104464A1描述了捕獲生物活性物質的一種藻酸鹽基質，如該基質內的煙堿。煙堿（其可以作為一種煙堿鹽提供）與該藻酸鹽和其他組分（如緩沖劑組分）一起溶解于一種水溶液中。當該溶液干燥時，煙堿將與其他溶解的組分一起被捕獲在該藻酸鹽基質內。該基質將對煙堿提供一種保護并且還可以用于調控煙堿從該基質中的遞送。

US2005/0053665A1描述了吸收至或吸附至非種子來源的纖維素的煙堿。這種纖維素提供一種高的內表面和外表面。以此方式，高濃度的液態游離煙堿堿、或其他液態、半固態或固態形式的煙堿被轉移至化學上穩定的固體產品中。在這些產品中，煙堿普遍以一種可易于生物利用的和非電離的堿的形式存在。

WO92/01445描述了由一個隔室如一種固體物質或一種片劑組成的一種滲透裝臵，該隔室被封裝至一個壁中，該壁對于一種水性流體是可滲透的。該隔室包含煙堿鹽和其他組分，這些其他組分引發該煙堿鹽與該水性流體之間的一種化學反應以便產生煙堿堿。該壁對于煙堿堿是不可滲透的，但是通過該壁中的一個通路從該隔室遞送煙堿堿。來自該產品的煙堿堿的釋放可以持續幾小時。

快速煙堿釋放速率一般不是煙堿組合的主要關注點，并且在許多情況下該方法產生了煙堿的相當適中的釋放速率。此外，煙堿組合或滲透裝臵要求一種相當復雜的制造方法。因此希望提供一種煙堿配制品和一種簡單的制造方法，該煙堿配制品具有令人滿意的煙堿組分的化學穩定性和低揮發性而不折衷對于快速煙堿遞送的需求。

“斯納斯（Snus）”或鼻煙是一種煙草混合物，消費者從該煙草混合物中形成一部分并且將它放臵在上唇下。可替代地，該煙草混合物已經被預先分配至多個小袋中，這些小袋被放臵在上唇下?！八辜{斯”的使用通常導致具有相當高的穩態煙堿血液濃度的煙堿血液水平，但是它們不會提供從吸煙獲得的峰值水平。這個的原因是在于煙堿從該“斯納斯”產品中非常緩慢地釋放。

此外，“斯納斯”通常僅將可供使用的煙堿的一小部分遞送給使用者。在使用30分鐘之后，對于許多“斯納斯”產品來說，煙堿的遞送經常小于50%，對于一些產品來說，煙堿的可供使用的量小于25%。

與煙草“斯納斯”小袋類似、但是具有比煙草更純的煙堿源以及更快的和更完全的煙堿釋放的一種煙堿產品可以是吸煙減少或停止的重要輔助手段。

總而言之，希望提供一種用于減少或停止吸煙的改進的產品。與煙草“斯納斯”小袋類似、但是沒有與煙草“斯納斯”小袋相關的缺點的一種產品可以是有吸引力的選擇。該產品應當提供煙堿的快速和幾乎完全的遞送、不含其他有害組分、解決煙堿堿的穩定性和揮發性問題并且最后能廉價且簡單地制造。

發明概述