[發明專利]包含針對PCSK9的人抗體的藥物組合物

有效

• 申請號: 201280015571.1
• 申請日: 2012-01-27
• 公開（公告）號: CN103476797A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: C.哈諾廷;L.貝薩克;U.喬哈里
• 申請（專利權）人: 賽諾菲
• 主分類號: C07K16/40
• 分類號: C07K16/40;A61K39/395;A61P3/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 封新琴

1.藥物組合物，其包含與藥學可接受賦形劑或載體一起的每劑約40至約500mg的抗體或其抗原結合片段，所述抗體或其抗原結合片段特異性結合hPCSK9(人蛋白質原轉化酶枯草桿菌蛋白酶/KEXIN型9)。

2.依照權利要求1的藥物組合物，其包含約50mg至約500mg、約50mg至約300mg、約50mg、約100mg、約150mg、約200mg、約250mg、約300mg、約350mg、約400mg、約450mg或約500mg的所述抗體或其抗原結合片段。

3.依照權利要求1或2的藥物組合物，其包含約150mg、約200mg或約300mg的所述抗體或其抗原結合片段。

4.依照權利要求1-3中一項的藥物組合物，其包含與藥學可接受賦形劑或載體一起的有效劑量的特異性結合hPCSK9(人蛋白質原轉化酶枯草桿菌蛋白酶/KEXIN型9)的抗體或其抗原結合片段，其中所述劑量對于在施用后至少14、至少15、至少16、至少17、至少18、至少19、至少20、至少21、至少22、至少23或至少28天的時段里低密度脂蛋白(LDL-C)水平的持續降低是足夠的。

5.依照權利要求1-4中一項的藥物組合物，其中所述劑量對于在至少14天、28天或1個月的時段里LDL-C水平的持續降低是足夠的。

6.依照權利要求1-5中一項的藥物組合物，其進一步包含有效量的HMG-CoA還原酶抑制劑。

7.依照權利要求6的藥物組合物，其中所述HMG-CoA還原酶抑制劑是他汀(statin)，優選地其選自下組：西立伐他汀(cerivastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、羅蘇伐他汀(rosuvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、洛伐他汀(lovastatin)或普伐他汀(provastatin)，并且優選為阿托伐他汀。

8.依照權利要求6或7的藥物組合物，其包含約0.05mg至約100mg、約0.5mg至約100mg、約5mg至約90mg、約10mg、約20mg、約40mg或約80mg的HMG-CoA還原酶抑制劑，并且優選約10、約20、約40或約80mg。

9.依照權利要求6至8中一項的藥物組合物，其包含有效劑量的HMG-CoA還原酶抑制劑以通過每日一次施用降低LDL-C水平。