[發(fā)明專利]用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的成像、診斷和/或治療的化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280014452.4
• 申請日: 2012-03-20
• 公開（公告）號: CN103596919A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 安德里亞·希勒;喬格·凱特斯超;托拜厄斯·海因里奇;盧茲·萊曼;克里斯特爾·豪丁;桑萊姆·納;安德里亞·瓦羅尼;巴萊士·古里亞斯
• 申請（專利權(quán)）人: 皮拉莫爾影像股份公司
• 主分類號: C07C211/41
• 分類號: C07C211/41;C07C209/68
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;安佳寧

1.式I化合物：

其中

(R¹)(Q)(R²)選自

(O)(鍵)(S(O)₂)、

([¹⁸F]氟)(空白)(S(O)₂(O^-)(X⁺))、

(F)(空白)(S(O)₂(O^-)(X⁺))、

([¹⁸F]氟)(空白)(H)、和

(F)(空白)(H)；

X⁺選自Li⁺、Na⁺、K⁺、Cs⁺和/或Rb⁺；

鍵是指與所述鍵相鄰的原子或原子組共享至少一對電子并因此在化學(xué)上彼此鍵合；

空白是指既不存在化學(xué)鍵也不存在連接R¹和R²的原子或原子組；

包括所述化合物的所有異構(gòu)體形式，包括但不限于對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及異構(gòu)體的混合物，及其任何藥物可接受的鹽或配合物。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物選自式Ia化合物，

包括所述化合物的所有異構(gòu)體形式，包括但不限于對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及異構(gòu)體的混合物，及其任何藥物可接受的鹽或配合物。

3.如權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于所述化合物為(1S,2S)-2-[¹⁸F]氟-N-[(1,1-²H₂)丙-2-炔-1-基]二氫化茚-1-胺

包括其任何藥物可接受的鹽或配合物。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物選自式Ib化合物：

包括所述化合物的所有異構(gòu)體形式，包括但不限于對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及異構(gòu)體的混合物，及其任何藥物可接受的鹽或配合物。

5.如權(quán)利要求4所述的化合物，其特征在于所述化合物為(1S,2S)-2-氟-N-[(1,1-²H₂)丙-2-炔-1-基]二氫化茚-1-胺

包括其任何藥物可接受的鹽或配合物。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物選自式Ic化合物：

包括所述化合物的所有異構(gòu)體形式，包括但不限于對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及異構(gòu)體的混合物，及其任何藥物可接受的鹽或配合物。

7.如權(quán)利要求6所述的化合物，其特征在于所述化合物為(3aS,8aR)-3-[(1,1-²H₂)丙-2-炔-1-基]-3,3a,8,8a-四氫茚并[1,2-d][1,2,3]氧雜噻唑2,2-二氧化物

包括其任何藥物可接受的鹽或配合物。

8.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物選自式Id化合物：

其中X⁺選自Li⁺、Na⁺、K⁺、Cs⁺和/或Rb⁺；

包括所述化合物的所有異構(gòu)體形式，包括但不限于對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及異構(gòu)體的混合物，及其任何藥物可接受的鹽或配合物。

9.如權(quán)利要求8所述的化合物，其特征在于所述化合物為N-[(1S,2S)-2-[¹⁸F]氟二氫化茚-1-基]-N-[(1,1-²H₂)丙-2-炔-1-基]氨基磺酸鉀

包括其任何藥物可接受的鹽或配合物。