[發明專利]制造1，2-苯并異噻唑-3-酮化合物的方法

無效

• 申請號: 201280014190.1
• 申請日: 2012-02-28
• 公開（公告）號: CN103443088A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 神田尚明;小西博嗣;山口弘貴
• 申請（專利權）人: 住友精化株式會社
• 主分類號: C07D275/04
• 分類號: C07D275/04;B01J31/02;C07C319/14;C07C323/62;C07B61/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 王海川;穆德駿

1.一種制造由式(2)表示的1,2-苯并異噻唑-3-酮化合物的方法：

式(2)中，R¹為氫原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、羧基、烷氧基羰基或鹵素原子；

所述方法包括在水的存在下使由式(1)表示的2-(烷硫基)芐腈化合物與鹵化劑反應，

式(1)中，R¹如上述所定義并且R²為C_1-4烷基；

其中，對在上述反應中作為副產物產生并由式(3)表示的鹵代烷進行下述步驟(i)和步驟(ii)以獲得由上式(1)表示的2-(烷硫基)芐腈化合物，并且將所得的2-(烷硫基)芐腈化合物再用作制造1,2-苯并異噻唑-3-酮化合物的原料，

式(3)：R²X¹，式(3)中R²如上述所定義并且X¹為鹵素原子：

(i)使由式(3)表示的鹵代烷與選自堿金屬硫氫化物和堿金屬硫化物的至少一種硫化物反應以形成由式(4)表示的烷基硫醇，然后將所述烷基硫醇轉化成烷基硫醇的堿金屬鹽，

式(3)：R²X¹，式(3)中R²和X¹如上述所定義，

式(4)：R²SH，式(4)中R²如上述所定義；并且

(ii)使在所述步驟(i)中獲得的烷基硫醇的堿金屬鹽與由式(5)表示的2-鹵代芐腈化合物反應以獲得由式(1)表示的2-(烷硫基)芐腈化合物：

式(5)中，R¹如上述所定義并且X²為鹵素原子。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，在水和相轉移催化劑的存在下進行所述步驟(i)的反應。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中，在水和相轉移催化劑的存在下進行所述步驟(ii)的反應。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的方法，其中，所述步驟(i)中使用的硫化物為堿金屬硫氫化物。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的方法，其中，在式(1)中R¹為氫原子并且R²為甲基。

6.一種制造由式(1)表示的2-(烷硫基)芐腈化合物的方法：

式(1)中，R¹為氫原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基、羧基、烷氧基羰基或鹵素原子，并且R²為C_1-4烷基；

所述方法包括：

使由式(3)表示的鹵代烷與選自堿金屬硫氫化物和堿金屬硫化物的至少一種硫化物反應以獲得由式(4)表示的烷基硫醇，

式(3)：R²X¹，式(3)中R²如上述所定義并且X¹為鹵素原子，

式(4)：R²SH，式(4)中R²如上述所定義；

將所述烷基硫醇轉化成烷基硫醇的堿金屬鹽；以及然后

使所得的烷基硫醇的堿金屬鹽與由式(5)表示的2-鹵代芐腈化合物反應：

式(5)中，R¹如上述所定義并且X²為鹵素原子。