[發明專利]三官能交聯試劑

無效

• 申請號: 201280010884.8
• 申請日: 2012-01-30
• 公開（公告）號: CN103403011A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: A·弗賴;B·沃爾施艾德;O-Y·全;E·卡爾瑞亞
• 申請（專利權）人: ETH蘇黎世公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 張琤

1.式I的三官能交聯劑：

其中

X是核心結構；

A是親和性基團

S₁、S₂、S₃彼此獨立地是間隔子基團；

L是配體-反應性基團；

Z是芳基或雜芳基，以及

R_N是H或肼保護性基團。

2.權利要求1的三官能交聯劑，其中X是式II的基團

其中虛線代表W₁、W₂、W₃至基團S₁、S₂、S₃的連接,

W₁是-NH-、-O-、-S-，以及

W₂、W₃彼此獨立地是選自-COO-、-OOC-、-CONH-、-NHCO、-NH-、-O-、-S-的官能團，并且s為1至12。

3.權利要求1或2的三官能交聯劑，其中L是(i)反應性官能團，優選選自-COOH、-NH₂、-OH、-SH、-CH=CH-和-CH=CH-COOH，或(ii)選自氨基反應性基團、羥基反應性基團、巰基反應性基團、醛或酮基反應性基團以及羧基反應性基團的經活化的官能團。

4.任何前述權利要求的三官能交聯劑，其中L是選自芳基或烷基活化的羧酸酯–COOR的氨基反應性基團，例如N-羥基琥珀酰亞胺酯、酚酯或其衍生物、酰氯、芳基和烷基亞氨酸酯、烷基或芳基異氰酸酯和異硫氰酸酯–NCS。

5.任何前述權利要求的三官能交聯劑，其中A是親和性基團，例如生物素。

6.任何前述權利要求的三官能交聯劑，其中所述間隔子基團S₁,S₂,S₃彼此獨立地是(i)單鍵或(ii)直鏈或分支的、經取代或未經取代的C(1-24)烯基，其中一個或多個，優選非相鄰的-CH₂-基團可彼此獨立地被一個或多個橋聯基團和/或未經取代或經取代的環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基替代；前提是雜原子例如O和N相互不直接連接。

7.權利要求6的三官能交聯劑，其中所述橋聯基團選自-CH(OH)-、-O-、-CO-、-CH₂(CO)-、-SO-、-CH₂(SO)-、-SO₂-、-CH₂(SO₂)-、-COO-、-OCO-、-S-CO-、-CO-S-、-SOO-、-OSO-、-SOS-、-O-CO-O-、-OCH₂-、-CH₂O-、-NR₁-、-NR₁-CO-、-CO-NR₁-、-NR₁-CO-O-、-O-CO-NR₁-、-NR₁-CO-NR₁-、-CH=CH-、-C≡C-、-CH=CH-COO-、-OCO-CH=CH-、-CH=N-、-C(CH₃)=N-、-N=N-，其中R₁表示氫原子或C(1-6)烷基或其組合。