[發(fā)明專利]鎮(zhèn)痛劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280007197.0
• 申請(qǐng)日: 2012-01-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103347512A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-10-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 飯沼宗和;古川昭榮;內(nèi)木充;岡田智行;松元智規(guī);澤田和好
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 日本臟器制藥株式會(huì)社;公益財(cái)團(tuán)法人名古屋產(chǎn)業(yè)科學(xué)研究所
• 主分類號(hào): A61K31/201
• 分類號(hào): A61K31/201;A61P29/00
• 代理公司: 北京林達(dá)劉知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯的新型醫(yī)藥用途，具體地說(shuō)，涉及一種含有碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯作為有效成分的鎮(zhèn)痛劑。

背景技術(shù)

本發(fā)明涉及一種含有碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯作為有效成分的鎮(zhèn)痛劑。關(guān)于碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯，廣泛已知10-羥基-2-癸烯酸為蜂王漿的特有成分，是具有與胰島素相同的作用、具有使體內(nèi)的糖代謝正常的作用等被期待改善生活習(xí)慣病和美容效果的物質(zhì)。但是，與作為本發(fā)明藥劑的有效成分的碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯相比，在脂肪酸鏈的10位被羥基取代的方面和不是酯的方面是具有不同結(jié)構(gòu)的化合物。另一方面，專利文獻(xiàn)1中公開(kāi)了碳原子數(shù)為8或碳原子數(shù)為10至12的脂肪酸或脂肪酸的酯具有神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子樣作用。但是，僅記載了專利文獻(xiàn)1的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子樣作用劑作為阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病、抑郁癥、焦慮癥(神經(jīng)癥)等精神疾病的預(yù)防/改善劑是有用的，關(guān)于本發(fā)明中的具有鎮(zhèn)痛作用，沒(méi)有任何記載。如上所述，碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯作為針對(duì)疼痛疾病的鎮(zhèn)痛劑有效是迄今為止未知的見(jiàn)解。

現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)1：國(guó)際公開(kāi)WO2009/038110號(hào)公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的問(wèn)題

本發(fā)明的目的在于提供一種具有優(yōu)異效果的鎮(zhèn)痛劑。

用于解決問(wèn)題的方案

本發(fā)明人等進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯對(duì)于疼痛疾病顯示出優(yōu)異的鎮(zhèn)痛效果，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明如下所述。

(1)一種鎮(zhèn)痛劑，其含有碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯作為有效成分。

(2)根據(jù)前述(1)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述脂肪酸的酯中的脂肪酸為癸烯酸。

(3)根據(jù)前述(2)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述癸烯酸為2-癸烯酸。

(4)根據(jù)前述(3)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述2-癸烯酸為反式-2-癸烯酸。

(5)根據(jù)前述(1)至(4)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述脂肪酸的酯中的酯為鏈烷基酯。

(6)根據(jù)前述(1)至(4)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述脂肪酸的酯中的酯為鏈烯基酯。

(7)根據(jù)前述(1)至(4)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述脂肪酸的酯中的酯為環(huán)烷基酯。

(8)根據(jù)前述(1)至(7)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為針對(duì)關(guān)節(jié)疼痛的治療劑。

(9)根據(jù)前述(8)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述關(guān)節(jié)疼痛為骨性關(guān)節(jié)炎所引起的疼痛。

(10)根據(jù)前述(9)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述骨性關(guān)節(jié)炎為膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎或髖關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎。

(11)根據(jù)前述(1)至(7)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為針對(duì)與脫髓鞘疾病相伴的疼痛的治療劑。

(12)根據(jù)前述(11)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述脫髓鞘疾病為多發(fā)性硬化癥或格林-巴利綜合征。

(13)根據(jù)前述(1)至(12)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為注射劑。

(14)根據(jù)前述(1)至(12)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為經(jīng)口制劑。

(15)根據(jù)前述(13)或(14)所述的藥劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為環(huán)糊精包合物。

(16)根據(jù)前述(1)至(12)中任一項(xiàng)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述鎮(zhèn)痛劑為外用劑。

(17)根據(jù)前述(16)所述的鎮(zhèn)痛劑，其中，前述外用劑為貼劑。

(18)根據(jù)前述(1)至(7)中任一項(xiàng)所述的碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯，其用于治療疼痛疾病。

(19)一種疼痛疾病的治療方法，其特征在于，對(duì)疼痛疾病的患者給與有效量的前述(1)至(7)中任一項(xiàng)所述的碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯。

(20)根據(jù)前述(1)至(7)中任一項(xiàng)所述的碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯在用于治療疼痛疾病的藥物的制造中的使用。

發(fā)明的效果

本發(fā)明鎮(zhèn)痛劑所涉及的碳原子數(shù)為10的脂肪酸的酯是顯示出優(yōu)異鎮(zhèn)痛作用的化合物，作為用于治療骨性關(guān)節(jié)炎等關(guān)節(jié)疼痛所引起的疼痛、與多發(fā)性硬化癥或格林-巴利綜合征等脫髓鞘疾病相伴的疼痛等各種疼痛性疾病的藥劑非常有用。

附圖說(shuō)明

圖1是調(diào)查本發(fā)明鎮(zhèn)痛劑的單次給藥對(duì)于骨性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的痛覺(jué)過(guò)敏的效果的結(jié)果。