[發明專利]7-氮雜吲哚衍生物

有效

• 申請號: 201280007145.3
• 申請日: 2012-01-09
• 公開（公告）號: CN103502247A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: D.多爾施;C.斯倫伯格;T.J.J.米勒;E.梅庫;G.卡拉佩特延
• 申請（專利權）人: 默克專利股份公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;林森

1.?式I的化合物和其可藥用鹽、互變異構體和立體異構體，包括其所有比例的混合物

其中

R代表吲唑-3-、-4-或-7-基，咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-或-5-基，噌啉-4-、-5-或-8-基，異喹啉-1-、-4-、-5-或-6-基，1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，呋喃并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基，呋喃并[3,2-b]吡啶-3-或-7-基，2,6-萘啶-1-或-4-基，2,7-萘啶-4-基，吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-或8-基，每個上述基團是未取代的，或被R⁵單或二取代；

氨基喹啉-4-、-5-或-8-基；

1,8-萘啶-4-基，其是未取代的或在7位被R⁵單取代，或者1,8-萘啶-4-基，其可以在2位被下列取代：A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OR⁶、N(R⁶)₂、SO₂A或SO₂Ar，

R¹代表H或A'，

R²代表H、A'或-[C(R⁶)₂]_n-Ar，

R³代表H、A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Ar、-[C(R⁶)₂]_n-Het、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OR⁶或N(R⁶)₂，

R⁵代表A、Hal、CN、-[C(R⁶)₂]_n-Ar、-[C(R⁶)₂]_n-Het、-[C(R⁶)₂]_n-Cyc、OCyc、OHet'、OR⁶、N(R⁶)₂、SO₂A、SO₂Ar或=O，

R⁶代表H或A'，

A代表具有1-6個C原子的直鏈或支鏈烷基，其中一或兩個CH₂基團可以被O、N和/或S原子替代和/或被-CH=CH-基團替代，和/或，另外，1-7個H原子可以被F替代，

A'代表具有1-4個C原子的直鏈或支鏈烷基或Cyc，

Cyc代表具有3、4、5、6或7個C原子的環烷基，

Ar代表未取代的或被下列單、二或三取代的苯基：Hal、A、-[C(R⁶)₂]_nOR⁶、N(R⁶)₂、NO₂、CN、COOR⁶、CON(R⁶)₂、NR⁶COA、NR⁶SO₂A、COR⁶、SO₂N(R⁶)₂和/或S(O)_nA，

Het代表具有1至4個N、O和/或S原子的單或雙環飽和、不飽和或芳香雜環，其是未取代的，或被下列單或二取代：Hal、A、-[C(R⁶)₂]_nOR⁶、N(R⁶)₂、NO₂、CN、COOR⁶、CON(R⁶)₂、NR⁶COA、NR⁶SO₂A、COR⁶、SO₂NR⁶和/或S(O)_nA，

Het'代表具有1或2個N、O和/或S原子的單環飽和雜環，其是未取代的，或被A和/或=O單或二取代，

Hal代表F、Cl、Br或I，

n代表0、1或2。