[發明專利]可用作BACE抑制劑的稠合的氨基二氫噻嗪衍生物有效
| 申請號： | 201280004902.1 | 申請日： | 2012-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN103328486A | 公開（公告）日： | 2013-09-25 |
| 發明（設計）人： | A·哈爾;C·N·法爾廷;J·L·卡斯特羅皮內羅 | 申請（專利權）人： | 衛材R&D管理有限公司 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;A61K31/542;A61P25/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 宋衛霞;黃革生 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用作 bace 抑制劑 氨基 二氫噻嗪 衍生物 | ||
1.A式(I)化合物或其可藥用鹽:
其中
X是氫或氟；
A是CH或N；
Y是甲基、乙基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基或-C≡N。
2.權利要求1中所要求的化合物或其可藥用鹽，其中X是氫。
3.權利要求1或權利要求2中所要求的化合物或其可藥用鹽，其中A是N。
4.權利要求1至3中任意一項所要求的化合物或其可藥用鹽，其中Y是甲基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或甲氧基。
5.權利要求1至4中任意一項所要求的化合物或其可藥用鹽，其中所述化合物選自:
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-氰基吡啶酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)吡啶酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲基吡啶酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-乙基吡啶酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(氟代甲基)吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-甲氧基吡啶酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-乙氧基吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(1,1-二氟乙基)吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4-氟苯基)-5-(甲氧基甲基)吡嗪-2-甲酰胺:；
N-{3-[(4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5-二氫-4H-呋喃并[3,4d][1,3]噻嗪-7a(7H)-基]-4-氟苯基}-5-[(2H3)甲基氧基]吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺；
N-(3-((4aS,5S,7aS)-2-氨基-5-(三氟甲基)-4a,5,7,7a-四氫-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基)-4,5-二氟苯基)-5-(氟代甲基)-吡嗪-2-甲酰胺。
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