[實用新型]裝有纈沙坦片和氨氯地平片的片劑膠囊有效

申請號：	201220117401.1	申請日：	2012-03-27
公開（公告）號：	CN202568928U	公開（公告）日：	2012-12-05
發明（設計）人：	吳光彥	申請（專利權）人：	黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司
主分類號：	A61K31/4422	分類號：	A61K31/4422;A61K31/41;A61K9/48;A61P9/12
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地址：	151100 黑龍江省綏化市肇東市***	國省代碼：	黑龍江;23
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摘要：
搜索關鍵詞：	裝有纈沙坦片地平片劑膠囊
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【說明書】：

技術領域

本實用新型涉及一種口服硬膠囊，特別涉及一種膠囊內充填有纈沙坦片和氨氯地平片的片劑膠囊。

背景技術

纈沙坦氨氯地平片(I)英文名稱：Valsartan?and?Amlodipine?Tablets(I)(倍博特)，是由諾華制藥研發的氨氯地平單藥治療或纈沙坦單藥治療時，未能充分控制血壓的患者可以改用本品進行聯合治療。

纈沙坦3個雜質分別為：纈沙坦雜質A(纈沙坦對映異構體，CGP49309)(R-N-戊酰基-N-([2-(1H-四氮唑-5-基)聯苯-4-基]甲基)纈氨酸；纈沙坦雜質B(纈沙坦丁酰基雜質，CGP55390)(S-N-丁酰基-N-([2-(1H-四氮唑-5-基)聯苯-4-基]甲基)纈氨酸；纈沙坦雜質C(纈沙坦芐基酯雜質，CGP49841)(S-N-戊酰基-N-([2-(1H-四氮唑-5-基)聯苯-4-基]甲基)纈氨酸芐基酯。

氨氯地平7個雜質分別為：雜質A：3-乙基-5-甲基-(4RS)-4-(2-氯苯基)-2-[[2-(1，3-二氧代異吲哚啉-2-基)乙氧甲基]-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯；雜質B：3-乙基-5-甲基-(4RS)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-2-[[2-(甲胺羰酰)苯甲酰基]氨基]乙氧甲基]-1，4-二氫-3，5-吡啶二羧酸酯；雜質H：2-[[2-[[(4RS)-4-(2-氯苯基)-3-(乙氧氨基甲酰基)-5-(甲氧氨基甲酰基)6-甲基-1，4-二氫吡啶-2-基]氨基甲酰]苯甲酸；雜質D：3-乙基-5-甲基-2-[2-氨乙氧甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯；雜質E：二乙基-(4RS)-2-[(2-氨乙氧基]甲基-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氫-3，5-吡啶二羧酸酯；雜質F：二甲基-(4RS)-2-[(2-氨乙氧基]甲基-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氫-3，5-吡啶二羧酸酯；雜質G：二甲基-4-(2-氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氫-3，5-吡啶二羧酸酯。

文獻報道，纈沙坦和氨氯地平光照條件下和高溫條件下，纈沙坦和氨氯地平活性成分之間，以及上述雜質之間，會產生新的雜質，造成纈沙坦和氨氯地平復方制劑穩定性差，有效期較短，安全性風險大增。

當然，活性成分如果互相接觸，還存在以下的缺點：1、由于多成分混合均勻度程度影響，各成分難于準確定量；2、產品檢測時，由于相互干擾不易測定各成分含量，影響定性定量分析結果；3、長期保存時，由于各成分間可能發生化學配伍變化，容易產生副產物，降低效果或增加副作用，產品穩定性不夠理想。

實用新型內容

本實用新型提供一種裝有纈沙坦片和氨氯地平片的片劑膠囊，膠囊內的各種活性成分之間互不接觸，從而得到穩定性更好、加工方便的片劑膠囊。

本實用新型的片劑膠囊，由膠囊和膠囊內的片劑組成，膠囊包括上囊體和下囊體，其中膠囊內至少充填一個活性成分為纈沙坦的片劑，和至少充填一個活性成分為氨氯地平的片劑。

本實用新型的片劑膠囊的一種優選方式是，其中裝有氨氯地平片劑為1片，裝有纈沙坦片劑為2片，并且氨氯地平片劑位于2片纈沙坦片劑中間，將2片纈沙坦片劑間隔開來。

較好的本實用新型的片劑膠囊的形式是將片劑進行包衣，包衣液的選擇為藥劑學上可以接受的任何選擇。

本實用新型的片劑也可以為了適應不同的藥劑需求，將片劑制成形狀不同的異形片。

為了適合機械化生產的和便于被識別，膠囊內的各種片劑形狀相同但是顏色不同。

特別是為了適應已經上市應用的膠囊填充機，所述的各種片劑的形狀被制成圓柱型的。比如韓國INNOTECH?SYSTEMS?LTD.公司的自動膠囊填充機(KF-S50)。

本實用新型的片劑膠囊，其中膠囊為0號或1號膠囊，并且膠囊的上囊體和下囊體均為無色或半透明的。同時也為了適應不同含量活性成分的片子，也可以選擇其他型號的膠囊。

上述技術方案的運用，本實用新型與現有技術相比具有如下優點：