[發明專利]卡巴他賽異丙醚合物及其結晶有效
| 申請號： | 201210596353.3 | 申請日： | 2012-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN103910696A | 公開（公告）日： | 2014-07-09 |
| 發明（設計）人： | 袁哲東;楊玉雷;朱雪焱;程興棟;張愛明;孫鍵 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院;連云港潤眾制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D305/14 | 分類號： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
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| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 賽異丙醚合物 及其 結晶 | ||
1.式I的卡巴他賽異丙醚合物，
其中，x為0.1～2.0。
2.權利要求1所述的卡巴他賽異丙醚合物，其中x為0.7～1.0。
3.制備權利要求1-2任一項所述的卡巴他賽異丙醚合物的方法，包括：
(a)將卡巴他賽溶于乙酸中；
(b)向步驟a的溶液中加入異丙醚；
(c)析出卡巴他賽異丙醚合物。
4.卡巴他賽異丙醚合物結晶，其粉末X-射線衍射圖譜中，在衍射角度2θ為7.70、8.55、10.07、14.09、14.96、19.82度處有衍射峰。
5.權利要求4所述的結晶，其粉末X-射線衍射圖譜中，在衍射角度2θ為7.70、8.55、10.07、13.48、14.09、14.96、15.75、16.28、16.92、17.39、18.50、19.15、19.82、21.71、23.29度處有衍射峰。
6.權利要求4-5任一項所述的結晶，其特征是每摩爾卡巴他賽中異丙醚的含量為0.1～2.0mol，較好是每摩爾卡巴他賽中異丙醚的含量為0.3～1.5mol，更好是每摩爾卡巴他賽中異丙醚的含量為0.7～1.0mol。
7.制備權利要求4-6任一項所述結晶的方法，包括：
(a)將卡巴他賽溶于乙酸中；
(b)向步驟a的溶液中加入異丙醚
(c)析出卡巴他賽異丙醚合物結晶。
8.結晶組合物，其中權利要求4-6任一項所述的卡巴他賽異丙醚合物結晶占結晶組合物重量的50％以上，較好是80％以上，更好是90％以上，最好是95％以上。
9.藥物組合物，其包含權利要求1-2任一項所述的卡巴他賽異丙醚合物、權利要求4-6任一項所述的結晶、或權利要求8所述的結晶組合物。
10.權利要求1-2任一項所述的卡巴他賽異丙醚合物、權利要求4-6任一項所述的結晶、權利要求8所述的結晶組合物、或權利要求9所述的藥物組合物在制備抗腫瘤的藥物中的用途。
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