[發(fā)明專利]治療胃病的軟膠囊劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210585329.X
• 申請日: 2012-12-30
• 公開（公告）號: CN103006615A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王元青;羅富成;孫俊
• 申請（專利權(quán)）人: 王元青
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/121;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療胃病的軟膠囊劑。

背景技術(shù)

替普瑞酮(Teprenone，geranylgeranylacetone，GGA)，即6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九烷四烯2-酮(6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one)的單順式(5Z,9E,13E)和全反式(5E,9E,13E)異構(gòu)體的混合物，其分子式：C23H38O，分子量：330.55，結(jié)構(gòu)式為：

替普瑞酮現(xiàn)己被廣泛應(yīng)用于消化道潰瘍的治療中。近年研究發(fā)現(xiàn)，GGA對光損傷、缺血性腎衰竭、癲癇和腦梗塞等疾病具有防治作用(Tanito?M,Kwon?Y.W,Kondo?N,Bai?J,Masutani?H,Nakamura?H,FujiiJ,Ohira?A,Yodoi?J.Cytoprotective?effects?of?geranylgeranylacetone?against?retinal?photooxidative?damage,J?Neurosci2005;25,2396-404;Suzuki?S,Maruyama?S,Sato?W,Morita?Y,Sato?F,Miki?Y,Kato?S,Katsuno?M,Sobue?G,Yuzawa?Y,Matsuo?S.geranylgeranylacetone?ameliorates?ischemic?acute?renal?failure?via?induction?of?Hsp70.Kidney?Int2005;67:2210-20;Fujiki?M,Kobayashi?H,Inoue?R,Tatsuya?R,Ishii?K.Single?oral?dose?of?geranylgeranylacetone?for?protection?against?delayed?neuronal?death?induced?by?transient?ischemia.Brain?Res2004;1020:210-213;Yasuda?H,Shichinohe?H,Kuroda?S,Ishikawa?T,Iwasaki?Y.Neuroprotective?effect?of?a?heat?shock?protein?inclucer,geranylgeranylacetone?in?permanent?focal?cerebral?ischemia.Brain?Res2005;1032:176-182)。

替普瑞酮以其硬膠囊劑已應(yīng)用于臨床，商品名為施維舒每粒膠囊含替普瑞酮50mg，膠囊內(nèi)容物為白色或微黃色顆粒及粉末，臨床上用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善以及用于胃潰瘍。替普瑞酮為萜烯類的一種，具有廣譜抗?jié)冏饔茫舅帉Ω鞣N實驗性潰瘍及胃粘膜病變有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤臀刚衬げ∽兊母纳谱饔谩Ｊ┚S舒(替普瑞酮膠囊)可促進(jìn)胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌，提高胃粘液中的重碳酸鹽。由于本藥可以改善氫化可的松誘發(fā)潰瘍中胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞增生能力的降低，維持粘膜增生細(xì)胞區(qū)的平衡，故可促進(jìn)胃粘膜損傷的治愈。提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力：本藥可以提高正常大鼠胃體及幽門部粘膜中前列腺素(PGE2，I2)的生物合成能力。改善胃粘膜血流。

替普瑞酮的抗?jié)冏饔茫簩τ诖笫蟮母鞣N實驗性潰瘍(因寒冷束縛、吲哚美辛、阿斯匹林、強(qiáng)的松龍、利血平、乙酸、燒灼或阿斯匹林-寒冷束縛所致)以及各種實驗性胃粘膜病變(由鹽酸、阿斯匹林、乙醇或放射線所致)，替普瑞酮均顯示有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤蛯ξ刚衬げ∽兊母纳谱饔谩Ａ硪豁棿笫髮嶒灲Y(jié)果證實，替普瑞酮能抑制與活性氧有關(guān)的48/80復(fù)合物、血小板激活因子(PAF)所致的胃粘膜損傷。

替普瑞酮的增加胃粘液作用：替普瑞酮對于大鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞有促進(jìn)粘液合成和分泌的作用。當(dāng)替普瑞酮分布于分泌粘液的大鼠表層粘液細(xì)胞和頸細(xì)胞中時，能增加其粘液分泌量。能提高作為胃粘膜再生與防御的主要因子的高分子糖蛋白(大鼠)和磷脂質(zhì)(豚鼠)的生物合成酶的活性，并且能促進(jìn)人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂質(zhì)的合成和分泌。另外，大鼠和家兔實驗結(jié)果證實，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氫鹽的含量。