[發(fā)明專(zhuān)利]一種精氨酸布洛芬片劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210574886.1
• 申請(qǐng)日: 2012-12-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102988322A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王宗貴;王剛;胡群芳;孫亮亮;許如
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 合肥科大生物技術(shù)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/20
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/20;A61K31/205;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種精氨酸布洛芬片劑及其制備方法。

背景技術(shù)

布洛芬是臨床上常用的非甾體消炎、鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛作用顯著。布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒淦瑒┑乃巹?dòng)學(xué)參數(shù)T_max值(達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間)為1.5-2小時(shí)，起效相對(duì)較慢。精氨酸布洛芬，是布洛芬的精氨酸鹽，屬水溶性衍生物，報(bào)道的劑型有糖漿劑及顆粒劑2，均為水溶性速效制劑，增加了體內(nèi)吸收速率。但糖漿劑及顆粒劑雖然能達(dá)到速效，存在的問(wèn)題是味辛辣，病人耐受性差。且生產(chǎn)儲(chǔ)存占用空間大，輔料所占比例大，成本高。以精氨酸布洛芬為原料制成的片劑與布洛芬片劑相比縮短了起效時(shí)間，T_max值為0.5小時(shí)。與精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑相比由于不是水溶液，所以服藥時(shí)沒(méi)有辛辣感，增加了病人的耐受性。另外，精氨酸布洛芬片劑生產(chǎn)、儲(chǔ)存及病人攜帶、服用均比精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑方便，且片劑輔料及制劑包裝也較其他制劑簡(jiǎn)單價(jià)廉。是一個(gè)很有應(yīng)用前景的布洛芬速效制劑。

公開(kāi)號(hào)為CN101390844A的中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)中公開(kāi)了一種精氨酸布洛芬片劑及其制備方法，該精氨酸布洛芬片劑需大量輔料，成本高昂。

發(fā)明內(nèi)容

為克服現(xiàn)有精氨酸布洛芬片劑中輔料用量大的缺陷，尋找一種輔料用量少且又便于進(jìn)行壓片的精氨酸布洛芬片劑，本發(fā)明的目的是提供一種精氨酸布洛芬片劑。

本發(fā)明的另一目的是提供一種精氨酸布洛芬片劑的制備方法。

本發(fā)明提供的精氨酸布洛芬片劑，按重量百分比含有90.01～99.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。

優(yōu)選地，所述片劑按重量百分比含有90.05～97.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料；更優(yōu)選按重量百分比含有90.10～95.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料；最優(yōu)選按重量百分比含有90.50～93.00%的精氨酸布洛芬以及余量的輔料。

其中，所述輔料選自填充劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)濕劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑、著色劑中的一種或多種。

優(yōu)選地，所述輔料按重量份包括以下成分：

填充劑：????1～6份；

崩解劑：????2～6份；

潤(rùn)滑劑：????0.5～1.3份。

以上輔料中，所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、優(yōu)化微晶纖維素（SMCC）、藥用乳糖和微晶纖維素的復(fù)合物（cellactose80）、糖粉、淀粉、預(yù)膠化淀粉、甘露醇中的一種或多種；所述崩解劑選自淀粉、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、微粉硅膠、滑石粉中的一種或多種。

優(yōu)選地，所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、SMCC、cellactose80中的一種或多種；所述崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂或硬脂酸。

本發(fā)明提供的精氨酸布洛芬片劑制備方法，包括以下步驟：

（1）取精氨酸布洛芬與填充劑、崩解劑混合均勻，再加入粘合劑制軟材；

（2）將步驟（1）所得軟材進(jìn)行制粒并干燥得干顆粒；

（3）將步驟（2）所得干顆粒與潤(rùn)滑劑混合，壓片后即得所述精氨酸布洛芬片劑。

步驟（1）所述粘合劑選自純化水、乙醇、1～10wt%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液、1～10wt%的羥丙甲纖維素水溶液、任意比例乙醇水溶液中的一種或多種。所述粘合劑的用量無(wú)特別限定，可由本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)制軟材的要求進(jìn)行選擇。

所述步驟（1）中，取精氨酸布洛芬粉碎，過(guò)80目篩后再與填充劑、崩解劑混合均勻。

所述步驟（2）中，將步驟（1）所得軟材過(guò)40目篩后進(jìn)行搖擺制粒，所得濕顆粒在50～70℃下干燥，再經(jīng)40目篩整粒得干顆粒，所得干顆粒干燥失重不超過(guò)1wt%。

所述步驟（3）中，所述干顆粒與潤(rùn)滑劑在三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中混合2～8分鐘。

本發(fā)明的精氨酸布洛芬片劑具有如下特點(diǎn):

（1）起效快，溶出度試驗(yàn)表明，15分鐘可溶出90%以上，相對(duì)于普通布洛芬片劑平均血藥濃度于藥后2.0h達(dá)峰，本發(fā)明片劑可于服藥后0.5h達(dá)峰，能夠滿(mǎn)足速效解熱、快速鎮(zhèn)痛的需要，滿(mǎn)足了臨床的不同需求。

（2）精氨酸布洛芬的含量大于90%以上，輔料用量進(jìn)一步減少，在制劑學(xué)中，輔料種類(lèi)越少、用量越小則制劑穩(wěn)定性越好，更能保證產(chǎn)品質(zhì)量，安全性更高，而且便于攜帶或儲(chǔ)存，輔料用量的減少還能明顯節(jié)約成本。