[發明專利]親水性組合物及含有該組合物的巴布劑

有效

• 申請號: 201210570786.1
• 申請日: 2012-12-26
• 公開（公告）號: CN103893775A
• 公開（公告）日: 2014-07-02
• 發明（設計）人: 王樹明;薛慧勇;王麗;高中遠;孫鶯;曹雪松;宋莉;高文倩;石曉燕;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 江蘇康倍得藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44;A61K47/42;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61K9/70;A61K45/00
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技術領域：

本發明涉及一種耐汗的親水性組合物及含有該組合物的巴布劑。

背景技術：

外用給藥制劑是人類最早開始使用的藥物劑型之一。但是傳統的外用制劑的缺點是顯而易見的：療效不佳、污損衣物、使用不便等。現代制藥科技的發展和新材料的應用已經可以部分克服這些固有缺點，以新材料的應用為代表的新型透皮給藥制劑的出現讓這種傳統的給藥方式煥發出新的活力，透皮貼劑已成為當前及今后一段時期藥物制劑發生變革性發展的重要領域之一。

親水性凝膠藥物組合物是目前透皮給藥制劑中最有前景的方向之一。因為這種外用制劑中的凝膠基質具有良好的生物相容性，使得不良反應大大降低。但是，這種制劑仍然有缺點，如對汗液敏感，容易因為人體汗液的聚集而改變其理化性質，尤其是力學性能和藥物釋放性能的降低將導致其不便于正常使用。本發明的目的主要就是為了解決含有不同藥物成分或化合物的親水性凝膠組合物的不耐汗問題。

在本發明之前，已經有人對外用制劑的耐汗性進行了研究。

CN1264574A描述了一種含苯乙烯/丙烯酸酯共聚物和脂肪相的組合物。該發明人發現在外用組合物中使用特定的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物可以使獲得具有非常好的持久性和良好的耐轉移性能的膜成為可能。該膜耐水、耐摩擦、耐汗液和耐皮脂。該親油聚合物是叔丁基苯乙烯/甲基丙烯酸C₁-C₁₀烷基酯/丙烯酸C₁-C₁₀烷基酯共聚物。

CN102014864A描述了一種具有良好耐汗性的化妝品，該申請人通過配合包含特定比例的R₃SiO_1/2單元和RSiO_3/2單元的特定的硅樹脂來獲得這樣的化妝品。

發明內容：

本發明涉及親水性凝膠組合物及含該組合物的巴布劑。本發明中所使用的親水性基質材料是高分子網狀骨架材料，其特點是有一定機械強度的框架結構自身具有粘附性，并可存儲藥物，因此也可稱其為貯庫層。它可以包含活性成分和高吸水樹脂、溶劑、增塑劑、填充劑、保濕劑、表面活性劑、交聯劑、pH調節劑、防腐劑等組成成分。

為了增加本發明中組合物的吸水性能，在基質中的水凝膠體系中加入高分子吸水樹脂。高分子吸水樹脂可吸收使用者在使用狀態下汗液中的水分和鹽分。從而使整體組合物對濕度的耐受性增強。

高分子吸水性樹脂可選自日本日本觸媒、住友、花王等廠商的市售產品。

本發明中的親水性的巴布劑基質即親水性凝膠還含有親水性粘合劑、保濕劑、滲透促進劑、表面活性劑、填充劑、交聯劑、水等，其中親水性的粘著性基質選自聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸鉀、聚丙烯酸銨、聚丙烯酸單乙醇胺、聚丙烯酸二乙醇銨、聚丙烯酸三乙醇胺、羥甲基纖維素鈉、羥甲基淀粉、其黃芪膠、聚乙烯醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚乙二醇、阿拉伯膠、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、明膠、瓊脂等。本發明中的親水性粘著性基質骨架材料主要由明膠、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、70％山梨醇、聚丙烯酸中和物及高嶺土或氧化鈦組成，其中聚丙烯酸聚合物，選自NP-600、NP-700或NP-800等型號。

保濕劑選自甘油、甘露醇、丙二醇、山梨醇、羊毛脂等，可同時含有其中1～2種；含量為總的基質質量的5％～30％。

滲透促進劑選自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亞砜、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、尿素、水楊酸和N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟腦等，可同時含有其中的1～3種。總的用量不超過親水性凝膠基質的10％。

表面活性可選自非離子表面活性劑，包括：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨醇、山梨酸酯、脂肪酸、吐溫、司盤、十二烷基磺酸鈉等。可以含有其中1～2種，百分含量為總基質質量的0.1％～25％。

填充劑選自白陶土、氧化鈦、氧化鋅、硅藻土、滑石粉中的1種。

本發明中的交聯劑為金屬性鋁離子或鎂離子，選自硫酸鋁鉀、碳酸鋁、醋酸鋁、硝酸鋁、氫氧化鎂、鋁酸鎂、氯化鋁、甘羥鋁、水滑石類插層材料(LDHs)、氫氧化鋁等；可同時選用其中一種或兩種。添加量占基質總質量的0.05％～10％；優選0.1％～0.5％。

本發明中的pH調節劑選自蘋果酸、檸檬酸、酒石酸和三乙醇胺等，加入量為總質量的0.05％～10％，優選0.1％～5％。

防腐劑可選用尼泊金甲酯、尼泊金乙酯，其加入量占體系總質量的0.05％～10％。